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Analgetika

Analgetika oder analgegikami (aus dem Griechischen algos -. Schmerz und eine - nicht), genannt die Medikamente die spezifische Fähigkeit, das Gefühl von Schmerz zu verringern, mit oder zu beseitigen.
Analgetikum (Schmerzmittel) Aktion können die Analgetika nicht nur liefern, sondern auch andere Substanzen zu verschiedenen pharmakologischen Gruppen gehören. Somit kann die Wirkung Analgetika zur Anästhesie (Narkose), und einige von ihnen in geeigneten Konzentrationen und Dosierungen (z.B. Trichlorethylen, Distickstoffoxid) für Analgesie verwendet ausschließlich verwendet, besitzen. Lokalanästhetika über die Vorzüge seiner Wirkung ist auch Analgetikum. Wenn der Schmerz mit Spasmen der glatten Muskulatur verbunden sind, können schmerzlindernde Wirkung haben krampflösend und holinoliticheskie Fonds.
Unter Analgetikum (Analgetikum) im engeren Sinne bedeutet, bedeutet, dass die dominante Wirkung Analgesie, die als Folge der resorptive Wirkung und nicht begleitet von in therapeutischen Dosen ab Bewusstlosigkeit und schweren Beeinträchtigungen der Mobilität.
Chemisch gesehen die Art und Mechanismen der modernen pharmakologischen Aktivität Analgetika sind in zwei Hauptgruppen unterteilt. A. Narkoanalgetika, einschließlich Morphin-Alkaloide ähnlich wie es (Opiate) und synthetische Verbindungen, die die Eigenschaften von Opiat mit (Opioid). B. nicht-narkotische Analgetika, einschließlich synthetischer Salicylsäurederivaten, Pyrazolonderivaten, Anilin und andere Verbindungen.
Für Narkoanalgetika durch folgende Merkmale aus.
1. Eine starke analgetische Wirkung, die Möglichkeit ihrer Verwendung als hochwirksame Analgetika in verschiedenen Bereichen der Medizin Bereitstellen, vor allem in Trauma (chirurgische Eingriffe, Verletzungen, etc.) und in Fällen, in denen starke Schmerzen (Krebs, Myokardinfarkt und anderen.) .
2. Die besondere Wirkung auf das menschliche zentrale Nervensystem, manifestiert in dem Auftreten und die Entwicklung von Euphorie bei wiederholter Anwendung Syndromen mentale und physische Abhängigkeit (Sucht), die die Möglichkeit einer langfristigen Einsatz dieser Medikamente begrenzt.
3. Die Entwicklung des Krankheitszustandes (Entzugssyndrom) bei Menschen, die ein Syndrom der körperlichen Abhängigkeit mit dem Entzug ihrer Analgetikum entwickelt.
4. Entfernen sie verursachen akute toxische Wirkung (Atemdepression, Herzerkrankungen und andere.) Neben der analgetischen Wirkung von spezifischen Antagonisten (siehe. Naloxon).
Verwendung von Analgetika Wiederholte entwickelt sich meist süchtig (Toleranz), t. F. Schwächung der Aktion, wenn eine analgetische Wirkung zu erzeugen, erfordert immer höhere Dosen des Medikaments.
Aktion ist nicht beschränkt auf Narkoanalgetika analgetische Wirkung. In der einen oder anderen haben sie eine beruhigende Wirkung, drücken Sie die Atmung und Hustenreflex, erhöhen Darmton und Blase, können Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung und andere Nebenwirkungen verursachen.
In Verbindung mit dem exprimierten narcogene Potential (dh die Fähigkeit, eine Abhängigkeit von dem Abhängigkeitssyndrom verursachen) und die damit verbundenen erheblichen Veränderungen in der Aktivität des Zentralnervensystems und anderer Körpersysteme alle narkotischen Analgetika sollte, und den Zweck der Lieferung von Apotheken nach speziellen Regeln gespeichert werden.
Nach der Schwere der analgetischen Wirkung und Nebenwirkungen verschiedener Arzneimittel in dieser Gruppe unterscheiden sich voneinander aufgrund der Besonderheiten ihrer chemischen Struktur und der physikalisch-chemischen Eigenschaften und damit auf die Interaktion mit den beteiligten Rezeptoren in der Ausübung ihrer pharmakologischen Wirkungen.
In den letzten Jahren haben eine Reihe von bisher verwendeten Narkoanalgetika ausgesprochen narcogene Potential (tekodin, Hydrocodon Phosphat, fenadon einige endgültigen Darreichungsformen der Medikamente Opium oder Codein) aus dem Bereich der Medizin ausgeschlossen ist.
Doch eine Reihe von neuen Hochleistungs-synthetischen Narkoanalgetika.
Laut Quellen, die Vorbereitung und die chemische Struktur der modernen Narkoanalgetika sind in 3 Gruppen unterteilt: a) natürliche Alkaloide - Morphin und Codein in den hypnotischen Mohn enthalten ist; b) halbsynthetische Verbindungen, die durch chemische Modifikation des Morphin-Molekül hergestellt (Ethylmorphin, etc.) .; c) Verbindungen, die als Ergebnis der chemischen Totalsynthese (Promedol, Fentanyl, Pentazocin, Nalbuphin, Butorphanol, Tramadol, etc.) gebildet. Die meisten synthetischen Arzneimittel auf Basis der Modifikation des Morphin-Molekül erhalten Elemente seiner Struktur oder seiner Vereinfachung beibehalten. Auf diese Weise erhalten wir eine Reihe von Produkten, die in ihrer Intensität und Dauer der analgetischen Wirkung auf die Geschwindigkeit und der Grad der Gewöhnung, Sucht und andere Nebenwirkungen unterscheiden, ihre Fähigkeit, die motorische Aktivität des Darms zu hemmen und protivoponosnoe Wirkung liefern (siehe. Loperamid), auf antitussive Wirkung, und andere. Einige Drogen auf die glatte Muskulatur krampflösende Wirkung haben (siehe. promedol).
Durch die chemische Modifizierung des Morphin-Molekül haben auch Verbindung sind seine pharmakologische Antagonisten erhalten (siehe. Naloxon).
Der Mechanismus der Wirkung von Analgetika schlecht verstanden.
Neurophysiologische Studien zeigen, dass die Hemmung der narkotischen Analgetika Zentren Empfindlichkeit Thalamusschmerz und die Übertragung von Schmerzimpulsen zur Großhirnrinde zu blockieren. Dieser Effekt ist wahrscheinlich auf den physiologischen Wirkungsmechanismus dieser Gruppe von Analgetika zu führen.
Die neurochemischen Aspekt ist wichtig, den Einfluß dieser Substanzen auf Neurotransmitter Prozesse im Gehirn und peripheren Organen zu studieren. Es gibt Hinweise auf inhibitorische Wirkung von Morphin auf die Hydrolyse von Acetylcholin und dessen Trennung von den Nervenenden. Es wird festgestellt, dass Morphin die Biosynthese von Serotonin aktiviert. Jedoch Reserpin, den Gehalt an Serotonin im Gehirn reduzieren, verringert sich die analgetische Wirkung von Morphin und dessen Analoga.
In der Regel gibt es nicht genügend Daten über die Rolle dieser Neurotransmitter in den Mechanismus der Wirkung von narkotischen Analgetika. Widersprechende Daten über die Rolle des adrenergen und GABAergen Systemprozesse. Verschiebungen in der GABA-System, unter dem Einfluss von verschiedenen Opiate und ähnliche Substanzen werden gemischt.
Von besonderer Bedeutung für das Verständnis des Mechanismus der Wirkung von Opiaten haben sich auf die Anwesenheit im Gehirn und anderen Organen spezifischer <Opiat> Rezeptoren vor kurzem Daten erhalten. Endogene Liganden, dh Bindung an diese Rezeptoren spezifisch, in dem Körper gebildeten physiologisch aktiven Verbindungen sind Neuropeptide - Enkephaline und Endorphine. Enkephaline - ist Pentapeptide fünf Aminosäurereste enthält. Die sogenannte Met-Enkephalin (Methionin-Enkephalin) die Struktur: H-Tyrosyl-glycyl-glycyl-phenylalanyl-Methionyl-OH. Endorphine haben eine etwas komplexere Struktur. somit
Endorphin (eines der aktivsten Endorphine) besteht aus 31 Aminosäuren. Enkephaline und Endorphine Opiatrezeptoren Bindung haben analgetische Wirkung, und ihre spezifischen Antagonisten blockiert Wirkung von Opiaten. Bindung an diese Rezeptoren sichergestellt Morphin, dass ein bestimmter Teil seines Moleküls hat eine strukturelle und konformative Ähnlichkeit mit einem Teil der Moleküle (Tyrosinrest) von Endorphinen und Enkephalinen. Somit exogene Analgetikum Morphin (sowie andere ähnliche Struktur dazu Opiate und Opioide), wenn sie in den Körper eingeführt in Wechselwirkung mit den gleichen <Bindungsstellen> (Rezeptoren), die endogene analgetische Verbindungen zu binden, sind so konzipiert, - Enkephaline und Endorphine.
Es ist möglich, dass die Wirkung von exogenen Analgetika auch mit der Stabilisierung des endogenen Neuropeptid (Enkephaline, etc.) durch Inaktivierung der Enkephaline zerstörenden Enzymen assoziiert ist - Enkephalinasen.
Es ist nun festgestellt, dass die endogenen Liganden für Opioidrezeptoren sind nicht nur Enkephaline und Endorphine und andere Peptide (Dynorphin, etc.). Es wird auch, dass die Opiat-Rezeptoren als verschiedene Subpopulationen existieren gezeigt: (E) (kappa) (delta) (Sigma) mit unterschiedlichen funktionellen Bedeutung. Es wird angenommen, dass - Rezeptoren supraspinale Analgesie, Euphorie, Atemdepression und körperliche Abhängigkeit vermitteln; - Rezeptoren vermitteln spinalen Analgesie, Miosis, Sedierung, usw. Andere endogene Peptide und narkotischen Analgetika kann vorteilhaft mit der einen oder der anderen Untergruppe Rezeptor kommunizieren, die Eigenschaften ihrer pharmakologischen Wirkung bestimmen.
Andere Narkoanalgetika unterscheiden sich auch in der Natur zu Opiat-Rezeptoren zu binden. Einige von ihnen (. Morphine, promedol, Fentanyl, etc.) sind <net> (polnymn) -Agonisten; durch Bindung an die Rezeptoren, haben sie eine charakteristische physiologische endogene Liganden (pharmakologische) Wirkung. Andere sind <reinen> Antagonisten (siehe. Naloxon). Durch die Bindung an die Rezeptoren blockieren sie die Wirkung von endogenen Liganden und exogener Opioide. Die dritte Gruppe umfasst Drogen gemischt Art von Maßnahmen (Agonisten, Antagonisten), verschiedene binden an verschiedene Untergruppen von Opiat-Rezeptoren und Anbieter in dieser Hinsicht durch eine Art von Aktion Agonisten Wirkung, auf der anderen - (. Nalorphin, Pentazocin, Nalbuphin und andere) antagonistisch .
Die Wirkung von narkotischen Analgetika in den peripheren Organen (Darm, etc.) ist auch mit der Interaktion mit lokalisierter Opiatrezeptoren in ihnen verbunden sind.
Ausgedrückt Valium Wirkung der meisten Opioide sind nicht markiert. Doch in den letzten Jahren festgestellt, dass sie eine starke analgetische Wirkung im Allgemeinen und epidurale Verabreichung subarahnondalnom haben. Dieser Effekt beruht auf einer direkten Wirkung auf das Rückenmark neuronale Systeme in der Bildung von schmerzhaften Strom von Impulsen beteiligt. Diese Methode der Verabreichung von Opiaten hat sich in den letzten Jahren immer mehr zur Linderung der schweren akuten und chronischen Schmerzen eingesetzt werden.
Charakteristisch für nicht-narkotische Analgetika sind die folgenden Hauptmerkmale.
1. analgetische Wirkung manifestiert sich in bestimmten Arten von Schmerz: vor allem für neuralgische, Muskel-, Gelenkschmerzen, mit Kopfschmerzen und Zahnschmerzen. Wenn starke Schmerzen bei Verletzungen verbunden sind, kavitäre chirurgische Eingriffe und dergleichen, sind sie praktisch wirkungslos.
2. antipyretische Wirkung in febrilen Bedingungen manifestiert, und anti-exprimierenden verschiedene Grade in verschiedenen Verbindungen dieser Gruppe.
3. Das Fehlen einer inhibitorischen Wirkung auf die Atemwege und Husten Zentren.
4. Der Mangel an Euphorie in ihrer Anwendung und Phänomene der psychischen und physischen Abhängigkeit.
Die wichtigsten Vertreter der nicht-narkotische Analgetika sind:
a) Salicylsäurederivate (salicylat) - Natriumsalicylat, Acetylsalicylsäure, Salicylamid, etc.
b) Pyrazolonderivate - Phenazon, Aminopyrin, Analgin;
c) Derivate von para-Aminophenol (oder Anilin) ​​- Phenacetin, Paracetamol.
Der Mechanismus der Wirkung von nicht-narkotische Analgetika ist die Rolle der Einfluss auf thalamischen Zentren, die zur Hemmung von Schmerzimpulsen zum Kortex führt. Von zentral wirkenden Analgetika, diese unterscheiden sich jedoch von einer Reihe von Funktionen, narkotische Analgetika (zB beeinflussen nicht die Fähigkeit des ZNS zur Summierung von unterschwelligen Impulsen).
Der Wirkmechanismus von Salicylate wichtig Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese (siehe Acetylsalicylsäure.) Sind, als auch eine stimulierende Wirkung auf <Achse> Hypophyse - die Nebennieren, fördert die Freisetzung von Kortikosteroiden. Wesentlich für den Betrieb des nicht-narkotischen Analgetika, ist ihre Wirkung auf Kinin-System (Antagonismus mit algeziruyuschim Wirkung von Bradykinin, etc.).

Untergruppe Analgetika umfassen: