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Beschreibung des Arzneimittels: Benzylpenicillin-Natriumsalz (Benzylpenicillinum-Natrium)

Benzylpenicillin-Natriumsalz (Benzylpenicillinum-Natrium).

Synonym: Benzylpenicillinum Natricum.

Weißes kristallines Pulver mit bitterem Geschmack, leicht hygroskopisch. Es wird leicht durch die Einwirkung von Säuren, Laugen und Oxidationsmitteln beim Erhitzen in wässrigen Lösungen sowie durch die Einwirkung von Penicillinase zerstört. Zersetzt sich langsam, wenn es in Lösungen bei Raumtemperatur gelagert wird.

Sehr wasserlöslich, in Alkohol löslich.

Theoretisch beträgt die Aktivität des Benzylpenicillin-Natriumsalzes 1670 PIECES pro 1 mg, praktisch wird das Arzneimittel mit einer Aktivität von mindestens 1600 PIECES pro 1 mg freigesetzt.

Benzylpenicillin wirkt gegen grampositive Mikroorganismen (Staphylokokken, Streptokokken, Pneumokokken, Erreger der Diphtherie, anaerobe sporenbildende Bazillen, Anthraxbazillus), gramnegative Kokken (Gonokokken, Meningokokken) sowie gegen andere Spirometten. Das Medikament ist gegen die meisten gramnegativen Bakterien, Rickettsien, Viren, Protozoen und Pilze unwirksam.

Staphylococcus-Stämme, die das Enzym Penicillinase bilden, das Benzylpenicillin zerstört, sind gegen Benzylpenicillin resistent. Die geringe Aktivität von Benzylpenicillin gegen Bakterien der Darmgruppe, Pseudomonas aeruginosa und andere Mikroorganismen ist auch mit der Produktion von Penicillinase in einer bestimmten Stute verbunden.

Bei intramuskulärer Verabreichung wird Benzylpenicillin schnell in den Blutkreislauf aufgenommen und kommt in Körperflüssigkeiten und -geweben vor. dringt in geringen Mengen in die Liquor cerebrospinalis ein. Die maximale Konzentration im Blut wird nach intramuskulärer Verabreichung nach 30-60 Minuten beobachtet. Bei subkutaner Verabreichung ist die Absorptionsrate weniger konstant, üblicherweise wird die maximale Konzentration im Blut nach 60 Minuten notiert. Drei bis vier Stunden nach einer einzelnen intramuskulären oder subkutanen Injektion werden nur Spuren eines Antibiotikums im Blut gefunden. Um die Konzentration auf einem Niveau zu halten, das für die gewünschte therapeutische Wirkung hoch genug ist, sollten alle 3 bis 4 Stunden Injektionen durchgeführt werden. Bei intravenöser Verabreichung nimmt die Penicillinkonzentration im Blut schnell ab. Bei der Verabreichung wird das Medikament schlecht resorbiert und zerstört den Magensaft und die Penicillinase, die von der Darmflora produziert werden. Es wird hauptsächlich von den Nieren zugeteilt.

Die Konzentration und Dauer der Zirkulation von Benzylpenicillin im Blut hängt von der Größe der verabreichten Dosis ab. Das Antibiotikum dringt gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. In der Liquor cerebrospinalis wird es normalerweise in geringer Menge gefunden, aber mit einer Entzündung der Meningen steigt seine Konzentration an.