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Beschreibung des Arzneimittels: Sumatriptan (Sumatriptan)

SUMATRIPTAN (Sumatriptan).

3- [2- (Dimethylamino) ethyl] -N-methindol-5-methansulfonamidsuccinat.

Synonyme: Imigran, Imitrex, Imigran, Imitrex.

Weißes oder fast weißes Pulver. Leicht wasserlöslich.

Ein synthetisches Derivat von Tryptamin, das Serotonin strukturell ähnlich ist, wurde (1989) auf der Suche nach einem spezifischen Mittel gegen Migräne entwickelt. Grundlage für seine Entstehung waren moderne Vorstellungen über die Rolle von Serotoninrezeptoren (hauptsächlich 5-HT 1 ) bei der Regulation des Gefäßtonus des Gehirns. Es wurde gezeigt, dass Sumatriptan ein selektiver Agonist von 5-HT 1D- Rezeptoren ist, dessen Stimulation die Pulsation der Gehirngefäße und die damit verbundenen Kopfschmerzen schwächt. Das Medikament reduziert auch die Freisetzung von Neuropeptiden und anderen Entzündungsmediatoren.

Sumatriptan hat keine ausgeprägte Wirkung auf adrenerge, dopaminerge, muskarinische und Benzodiazepinrezeptoren. Es hat keine direkte analgetische Wirkung.

Bei oraler Einnahme wird es schnell und vollständig im Verdauungstrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 12% infolge des Effekts der ersten Passage durch die Leber (bei subkutaner Verabreichung von etwa 100%). C max - 2-2Ѕ Stunden, T 2.5 - 2,5 Stunden; über Urin und Kot ausgeschieden.

Zur Linderung von Migräneattacken. Das Medikament lindert oder lindert normalerweise schnell Kopfschmerzen (in Gegenwart oder Abwesenheit einer Aura). Es reduziert auch Übelkeit, Erbrechen, Photophobie und andere Phänomene, die mit Migräneattacken verbunden sind. Es kann prophylaktisch mit häufigen Migräneattacken verschrieben werden, bei längerer prophylaktischer Anwendung wird es jedoch nicht empfohlen. Es ist normalerweise bei Patienten wirksam, die nicht auf nicht narkotische Analgetika und NSAIDs ansprechen.

Innen subkutan und intranasal zuweisen.

Im Inneren beginnend mit einer Einzeldosis von 0,05 bis 0,1 g (50 und 100 mg). Wenn die Wirkung nicht ausreicht, werden sie nach 1 h in der gleichen Dosis (nicht mehr als 0,3 g pro Tag) wiederverwendet.

Unter die Haut (Oberschenkel oder Unterarme) injiziert (unter Verwendung spezieller Spritzen) in einer Dosis von 0,006 g (6 mg); nach 1 h kann in der gleichen Dosis wiederholt werden. Bei schlechter Verträglichkeit werden sie in einer niedrigeren Dosis verabreicht. Die Gesamtdosis von 0,012 g sollte nicht häufiger als nach 24-48 Stunden verabreicht werden.

Intranasal in 1 Dosis (0,01-0,02 g) im Abstand von 2 Stunden verabreicht

Typischerweise vergeht ein Migräneanfall 10-15 Minuten nach subkutaner und intranasaler Verabreichung und innerhalb von 20-60 Minuten nach oraler Verabreichung.

Bei der Anwendung des Arzneimittels können Rötung des Gesichts, Kopfschmerzen, Schmerzen in Herz und Nacken, ventrikuläre Arrhythmien, Schluckbeschwerden, Luftmangel und Muskelschmerzen beobachtet werden. Allergische Reaktionen und andere Nebenwirkungen, die von selbst auftreten, sind nicht ausgeschlossen.

Sumatriptan sollte nicht gleichzeitig mit MAO-Inhibitoren (Antidepressiva, Furazolidon, Procarbazin, Selegilin), Antidepressiva - Inhibitoren der neuronalen Aufnahme von Serotonin (siehe Fluoxetin) angewendet werden.