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Beschreibung des Arzneimittels: Pentazocin (Pentazocinum)

PENTAZOCIN (Pentazocinum). (#) 2-Hydroxy-5,9-dimethyl-2- (3,3-dimethylallyl) -6,7-benzomorphan.

Synonyme: Lexir, Fortral, Dolapent, Fortal, Fortalgesic, Fortral, Fortralin, Lexir, Magadolin, Pentagin, Pentazocin, Sosegon, Sosenyl, Sosigon, Talwin usw.

Pentazocin ist eine synthetische Verbindung, die den Benzomorphankern eines Morphinmoleküls enthält, jedoch keine Sauerstoffbrücke und keinen dritten sechsgliedrigen Kern aufweist, was für Verbindungen der Morphingruppe charakteristisch ist.

Der Stickstoff im Piperidinkern ist durch Dimethylallyl substituiert [CH 2 - CH = C (CH 3) 2]

Die Herstellung wurde nach dem Prinzip der Modifizierung eines Morphinmoleküls erhalten, wobei berücksichtigt wurde, dass einige zuvor synthetisierte Verbindungen, die nahe an Morphin liegen, aber keine Sauerstoffbrücke enthalten (Levorphanol oder Lemoran usw.), eine hohe analgetische Aktivität aufweisen; Gleichzeitig ist der Dimethylallylrest ein wichtiger Bestandteil des Nalorphinmoleküls (siehe), das weitgehend die Eigenschaften eines Morphinantagonisten besitzt. Es wurde angenommen, dass eine solche Modifikation des Morphinmoleküls zu einer Verbindung mit größerer analgetischer Aktivität als Nalorphin führt, jedoch mit weniger Nebenwirkungen als Morphin. Pentazocin erfüllt diese Anforderungen in gewissem Maße. Es hat eine analgetische Aktivität, wenn auch in geringerem Maße als Morphin, aber es drückt die Atmung weniger, verursacht seltener Verstopfung und Harnverhaltung. Gegenwärtig wurden Antagonistenagonisten erhalten, die aktiver als Pentazocin (Nalbuphin und andere) sind.

Pentazocin wird durch Einnahme und parenterale Verabreichung gut resorbiert. Die Spitzenkonzentration im Blutplasma wird 15 Minuten - 1 Stunde nach der intramuskulären Injektion und 1 - 3 Stunden nach der Einnahme beobachtet. Die Halbwertszeit beträgt 2 bis 3 Stunden.

Die Indikationen sind grundsätzlich die gleichen wie für Morphium.

Bei akuten Schmerzen wird das Medikament parenteral verabreicht, wobei chronische Schmerzen nach innen gerichtet sind.

Die Dosis für Erwachsene unter der Haut, intramuskulär oder intravenös, beträgt normalerweise 0,03 g (30 mg) und für starke Schmerzen 0,045 g (45 mg). Langsam intravenös verabreicht. Falls erforderlich, wiederholen Sie die Einführung unter der Haut oder intramuskulär nach 3-4 Stunden, intravenös - nach 2 bis 3 Stunden.

Im Inneren ernennen Erwachsene 3-4 mal täglich (vor den Mahlzeiten) 0,05 g (50 mg = 1 Tablette). Bei starken Schmerzen wird eine Einzeldosis manchmal auf 0,1 g erhöht.

Die tägliche Dosis für Erwachsene sollte bei oraler Einnahme 350 mg nicht überschreiten.

Kindern im Alter von 1 Jahr bis 6 Jahren wird das Medikament parenteral verschrieben: intramuskulär und subkutan - mit einer Rate von nicht mehr als 1 mg pro 1 kg Körpergewicht pro Tag, intravenös - nicht mehr als 0,5 mg / kg pro Tag. Kindern im Alter von 6 bis 12 Jahren werden alle 3-4 Stunden 0,225 g (25 mg = 1/2 Tablette) oral verschrieben.

Pentazocin ist im Allgemeinen gut verträglich. Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, vermehrtes Schwitzen, Hautrötungen und Atemdepressionen sind jedoch möglich. Manchmal kann es zu Euphorie, Verwirrung und Harnverhalt kommen.

Bei einem plötzlichen Absetzen der Verabreichung nach längerer Anwendung des Arzneimittels in relativ hohen Dosen sind Entzugssymptome (Bauchkrämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Unruhe, Zittern usw.) möglich.