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Beschreibung Drogen: Indinavir (Indinavir)

Indinavir (Indinavir).

(& Alpha; R, & gamma; S, 2S) -α-Benzyl-2- (tert-butylcarbamoyl) -γ-hydroxy-N - [(1S, 2R) -2-hydroxy-1-indanyl] -4- (3-pyridylmethyl) - 1 piperazinvaleramid.

Synonym: Crixivan, Crixivan.

In der Idee Sulfat.

Weiß oder farblos kristallines Pulver. Es ist löslich in Wasser.
Der Aufbau und Betrieb ist relativ neu (Mitte der 1990er Jahre.) Die antivirale Medikament zur HIV-Infektion zu behandeln. Entsprechend dem Wirkmechanismus aus antiviralen Nukleosiden unterscheidet (vgl. Zidovudine). Wenn der letzte HIV Infektion reversen Transkriptase inhibieren, die Indinavir - beteiligt Protease in viral Virion Anordnung (die eine Form der Transport des Virus betrachtet wird) am Ausgang der betroffenen Zellen. Das Arzneimittel hemmt HIV-1-Protease (und zu einem geringeren Grad mit HIV-2-Protease).

Merkmale der Wirkung von Indinavir und Nukleosid-Mechanismen bieten die Möglichkeit, die therapeutische Wirkung zu verbessern, wenn die Anwendung für die Behandlung von HIV-Infektion kombiniert werden.

Nach Einnahme auf nüchternen Magen schnell von absorbiert (wenn genommen mit Nahrung die Absorption verlangsamt), mit maximal 40 bis 50 Minuten, die T ½ - 2 Stunden; in der Leber mit der Bildung von Oxidationsprodukten und das Konjugat mit Glucuronsäure metabolisiert, abgeleitet hauptsächlich als Metaboliten in Urin und Fäzes.

Bewerben Sie sich für eine HIV-Infektion bei Erwachsenen, einschließlich im Falle von Resistenzen gegen antivirale Medikamente, die reverse Transkriptase hemmen.

Akzeptierte in Kapseln (1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen mit Wasser) 0,8 g alle 8 Stunden (2,4 Gramm täglich).

Wenn sie exprimiert Verletzungen der Leber und den Nieren von Indinavir Dosis beträgt 3-mal täglich auf 0,6 g reduziert.

Oft in Kombination mit Lamivudin und zinovudinom oder ähnliche (ARV) Therapie (AZT verabreicht - 0,2 g 3-mal pro Tag, Lamivudin - 0,15 g 2-mal am Tag, ribafutin - 0,4 g 3-mal Tag). Nehmen Sie diese Medikamente in Abständen von nicht weniger als 1 Stunde zwischen den einzelnen Dosen von Indinavir.

Wenn Indinavir verwenden, können andere Nebenwirkungen verursachen: Müdigkeit, Schlaflosigkeit, trockener Mund und Haut, Geschmack Perversion, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen, Schwindel, Hämaturie, Kristallurie, Nephrolithiasis, Proteinurie, Leberfunktionsstörungen, Neutropenie, Hyperglykämie, Hypertriglyceridämie und andere.

Im Falle der Ernennung des Medikaments zu Frauen im gebärfähigen Zeit sollte zur gleichen Zeit sein wirksame Empfängnisverhütung und Schwangerschaft zu verwenden, zu berücksichtigen, die möglichen Gefahren für den Fötus ( "Nutzen-Risiko-Verhältnis" bezeichnet). Es ist nicht ein Kind während der Behandlung mit Indinavir Mutter zum Stillen empfohlen.

Im Falle der gleichzeitigen Anwendung sollte mit anderen Arzneimitteln in Betracht gezogen werden, die Induktoren von Cytochrom P-450-Enzym (vgl. Barbiturate) seine Konzentration im Blut zu reduzieren.

Produkt: 0,2 g Kapseln (N. 360), 0,33 g (N. 135) und 0,4 g (N. 180).

Lagerung: Liste B.