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Beschreibung des Arzneimittels: Proserinum (Proserinum)

PROSERIN (Proserinum).

N- (meta-Dimethylcarbamoyloxyphenyl) trimethylammoniummethylsulfat.

Synonyme: Eustigmin, Metastigmin, Miostin, Muastigmin, Neoeserin, Neostigmani-Methylsulfas, Neostigmin-Methyisulfat, Prostigmin-Methylsulfat. Stigmosan, Syntostigmin, Vagostigmin usw.

Geschmackloses weißes kristallines Pulver, bitterer Geschmack. Hygroskopisch. Im Licht bekommt eine rosa Tönung. Es ist sehr leicht löslich in Wasser (1: 10), leicht - in Alkohol (1: 5). Wässrige Lösungen (pH 5, 9 - 7, 5) werden 30 Minuten bei + 100 ° C sterilisiert.

Proserin ist eine synthetische Anticholinesterase-Substanz. Aufgrund seiner chemischen Struktur kann es als vereinfachtes Analogon von Physostigmin angesehen werden, das eine N-Alkyl-substituierte Carbamoyloxyphenyleinheit enthält. Ein charakteristisches Merkmal von Proserin (sowie Oxazyl und Pyridostigmin) ist jedoch das Vorhandensein einer quaternären Ammoniumgruppe in seinem Molekül. Es unterscheidet sich darin von den Alkaloiden Physostigmin und Galantamin, die keine quaternären Stickstoffatome enthalten.

Proserin hat eine starke reversible Anticholinesteraseaktivität. Durch periphere Effekte ist es nahe an Physostigmin und Galantamin. Wie andere quaternäre Ammoniumverbindungen übt es eine vorherrschende Wirkung auf periphere Systeme aus und ist schwer in die Blut-Hirn-Schranke einzudringen.

Es wird bei Myasthenia gravis, motorischen Störungen nach Hirnverletzungen, Lähmungen, in der Erholungsphase nach Meningitis, Polymyelitis, Enzephalitis usw. mit Atrophie des Sehnervs, Neuritis zur Vorbeugung und Behandlung von Darm- und Blasenatonie angewendet. In der ophthalmologischen Praxis wird manchmal Proserin verschrieben, um die Pupille zu verengen und den Augeninnendruck beim Offenwinkelglaukom zu senken.

Proserin ist ein Antagonist antidepolarisierender Curare-ähnlicher Medikamente. Große Dosen können jedoch selbst eine Verletzung der neuromuskulären Leitung infolge der Akkumulation von Acetylcholin und der anhaltenden Depolarisation in der Synapsenregion verursachen. Als Gegenmittel gegen Muskelrelaxantien wird Proserin bei Muskelschwäche und Atemdepression nach Anästhesie mit Antidepolarisierungsmitteln sowie bei depolarisierenden Muskelrelaxantien (siehe Ditilin) ​​eingesetzt, wenn letztere als Antidepolarisierungsmittel wirken ("Doppelblock").

Prozerin wird normalerweise innerhalb oder unter der Haut angewendet.

Im Inneren (30 Minuten vor einer Mahlzeit) werden Erwachsene 2 bis 3 Mal täglich in Pulvern oder Tabletten in einer Menge von 0,01 bis 0,015 g (10 bis 15 mg) verschrieben. Kinder unter 10 Jahren mit 0,001 g (1 mg) für 1 Lebensjahr pro Tag; Kinder über 10 Jahre - nicht mehr als die tägliche Gesamtdosis von 0,01 g (10 mg).

Für Kinder ist es bequem, Proserin in Form von Granulaten zu verschreiben.

Proserin-Granulat für Kinder (Granulae Proserini pro infantibus) ist rosa-weiß oder rosa-cremefarben und wasserlöslich. Erhältlich in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 150 ml. Vor dem Gebrauch wird frisch gekochtes warmes Wasser bis zur Marke <100 ml> in das Fläschchen gegossen. Die resultierende Lösung entspricht einer 0,02% igen Proserinlösung und enthält 0,001 g in 1 Teelöffel (5 ml) und 0,002 g Proserin in 1 Dessertlöffel (10 ml).