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Beschreibung des Arzneimittels: Novocainum (Novocainum)

Novokain (Novocainum). b-Diethylaminoethylester von para-Aminobenzoesäurehydrochlorid.

Synonyme: Aethocain, Allocain, Ambocain, Aminocain, Anästhocain, Atoxicain, Cerocain , Procainhydrochlorid, Protocain, Sevicain, Syncain, Syntocain, Topocain usw.

Farblose Kristalle oder geruchloses weißes kristallines Pulver. Sehr leicht löslich in Wasser (1: 1), leicht löslich in Alkohol (1: 8). Wässrige Lösungen werden 30 Minuten bei + 100 ° C sterilisiert. Lösungen von Novocain werden in einer alkalischen Umgebung leicht hydrolysiert. Zur Stabilisierung 0,1 N hinzufügen. Salzsäurelösung auf pH 3, 8 - 4, 5.

Novocain wurde 1905 synthetisiert. Lange Zeit war es das wichtigste Lokalanästhetikum in der chirurgischen Praxis. Im Vergleich zu modernen Lokalanästhetika (Lidocain, Bupivacain usw.) weist es eine weniger starke anästhetische Aktivität auf. Aufgrund seiner relativ geringen Toxizität, großen therapeutischen Breite und zusätzlichen wertvollen pharmakologischen Eigenschaften, die es ermöglichen, es in verschiedenen Bereichen der Medizin einzusetzen, ist es jedoch immer noch weit verbreitet.

Im Gegensatz zu Kokain verursacht Novocain keine Drogenabhängigkeit.

Zusätzlich zur lokalanästhetischen Wirkung hat Novocain eine allgemeine Wirkung auf den Körper, wenn es absorbiert und direkt in den Blutkreislauf eingeführt wird: Es verringert die Bildung von Acetylcholin und senkt die Erregbarkeit peripherer cholinerger Systeme, blockiert die autonomen Ganglien, verringert die Krämpfe der glatten Muskulatur und verringert die Erregbarkeit des Herzmuskels und der motorischen Kortikalis des großen Kortex Gehirn.

Im Körper wird Novocain relativ schnell hydrolysiert und bildet para-Aminobenzoesäure und Diethylaminoethanol.

Die Zerfallsprodukte von Novocain sind pharmakologisch aktive Substanzen. para-Aminobenzoesäure (Vitamin H 1) ist ein integraler Bestandteil des Folsäuremoleküls; es ist auch in anderen Verbindungen in pflanzlichen und tierischen Geweben gebunden. Für Bakterien ist para-Aminobenzoesäure ein "Wachstumsfaktor". In der chemischen Struktur ähnelt es einem Teil des Sulfanilamidmoleküls; Wenn para-Aminobenzoesäure eine Konkurrenzbeziehung zu letzteren eingeht, schwächt sie ihre antibakterielle Wirkung (siehe Sulfanilamidpräparate). Novocain als Derivat der para-Aminobenzoesäure wirkt ebenfalls antisulfanilamid. Diethylaminoethanol hat mäßige vasodilatatorische Eigenschaften.

Novocain wird häufig zur Lokalanästhesie eingesetzt - hauptsächlich zur Infiltration. Für die oberflächliche Anästhesie ist es wenig nützlich, da es langsam durch intakte Schleimhäute dringt. Novocain wird auch häufig für therapeutische Blockaden verschrieben.

0,25 - 0,5% ige Lösungen werden zur Infiltrationsanästhesie verwendet; zur Anästhesie nach der Methode von A.V. Vishnevsky (enge kriechende Infiltration) 0,125 - 0,25% ige Lösungen; zur Leitungsanästhesie - 1 - 2% ige Lösungen; für epidurale - 2% ige Lösung (20 - 25 ml).