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Beschreibung Medikamente: Theophyllin (Theophyllinum)

Theophyllin (Theophyllinum). 1, 3-Theobromin.

Synonyme: AQUALIN, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin , Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin und andere.

Alkaloid in Tee und Kaffee Blätter gefunden. Holen auch synthetisch.

Das weiße, kristalline Pulver. Leicht löslich in kaltem Wasser (1: 180), ist es einfach - in heißen (1 85), löslich in Säuren und Laugen.

Theophyllin beeinflusst verschiedene Funktionen. Es hat eine stimulierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, wenn auch weniger ausgeprägt als Coffein; Es verbessert die Kontraktionsaktivität des Myokards. Mehrere erweitert peripheren, koronaren und Nierengefäße, hat ein mildes harntreibende Wirkung, die Thrombozytenaggregation hemmt, hemmt die Freisetzung von Mastzellmediatoren von Allergie. Besonders wichtig ist die Fähigkeit, eine bronchodilatatorische Wirkung von Theophyllin zu haben.

Der Mechanismus der Wirkung von Theophyllin (sowie andere Methylxanthine) eine Rolle der Phosphodiesterase-Hemmung und Akkumulation in den Geweben von cyclischem 3 ', 5'-Adenosinmonophosphat (cAMP) spielen. Unter methylxanthines ist Theophyllin unter den stärksten Inhibitoren von Phosphodiesterase.

Die Akkumulation von cAMP in den Zellen hemmt die Actin-Myosin-Verbindung, welche die kontraktile Aktivität der glatten Muskulatur und dazu beiträgt, reduziert, insbesondere, Relaxation der bronchialen und Hebe bronhiolospazma.

Um Muskeln die Fähigkeit Theophyllin Transport Calciumionen durch "langsame" Kanäle der Zellmembranen (siehe. Antagonisten von Calciumionen.) Zu hemmen entspannen.

Von besonderer Bedeutung in den molekularen Mechanismus der Wirkung von Theophyllin hat vor kurzem seine Fähigkeit Adenosin (Purin) Rezeptoren enthüllt zu blockieren.

Adenosin, das ein endogenes Purinnucleosid, wird Adenin-Derivat als ein natürlicher Ligand angesehen, dass Adenosin bindet spezifisch an (Purin) -Rezeptoren in den peripheren Organen befindet, Herzmuskel, Bronchien, CNS (siehe. Auch Koffein, Herzglykoside.). Derzeit verschiedene Untergruppen von Adenosin-Rezeptoren (A 1, A 2, etc.).

Stimulation von Muskeln der Bronchien von Adenosin-Rezeptoren verursacht bronhiolospazm. Es ist, dass Adenosin und seine Analoga sind potente Bronchokonstriktoren bei Asthma bronchiale gefunden.

Theophyllin, Koffein und andere damit zusammenhängende methylxanthines sie dienen als exogene Liganden von Adenosin-Rezeptoren und blockiert die Wirkung des Adenosin. Dies wird durch die strukturelle Verwandtschaft von Adenosin und methylxanthines erleichtert.

Es wird angenommen, dass dieser biochemischen Mechanismus (Molekular) hauptsächlich aufgrund ist Theophyllin bronhorelaksiruyuschee.

Es ist auch möglich, dass Theophyllin die Freisetzung von endogenem Adenosin hemmt.