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Beschreibung des Arzneimittels: Theophyllinum (Theophyllinum)

THEOFILLIN (Theophyllinum). 1,3-Dimethylxanthin.

Synonyme: Aqualin, Asmafil, Lanophyllin, Optiphyllin, Oralphyllin, Teolix, Theocin, Theofin usw.

Alkaloid in Teeblättern und Kaffee enthalten. Erhalten Sie auch synthetisch.

Weißes kristallines Pulver. In kaltem Wasser leicht löslich (1: 180), in heiß leicht (1: 85), in Säuren und Laugen löslich.

Theophyllin beeinflusst verschiedene Körperfunktionen. Es hat eine stimulierende Wirkung auf das Zentralnervensystem, obwohl es weniger ausgeprägt ist als Koffein. verbessert die Kontraktilität des Herzmuskels. Es erweitert periphere, koronare und renale Gefäße leicht, wirkt mäßig harntreibend, hemmt die Blutplättchenaggregation und hemmt die Freisetzung von Allergiemediatoren aus Mastzellen. Besonders wichtig ist die Fähigkeit von Theophyllin, eine bronchodilatierende Wirkung auszuüben.

Im Wirkungsmechanismus von Theophyllin (sowie anderen Methylxanthinen) spielt die Hemmung der Phosphodiesterase und die Anreicherung von cyclischem 3 ', 5'-Adenosinmonophosphat (cAMP) in den Geweben eine gewisse Rolle. Unter den Methylxanthinen ist Theophyllin einer der wirksamsten Phosphodiesterase-Inhibitoren.

Die Anreicherung von cAMP in den Zellen hemmt die Verbindung von Myosin mit Actin, was die kontraktile Aktivität der glatten Muskeln verringert und insbesondere zur Entspannung der Bronchien und zur Beseitigung des Bronchiospasmus beiträgt.

Die Fähigkeit von Theophyllin, den Transport von Calciumionen durch die "langsamen" Kanäle der Zellmembranen zu hemmen, führt auch zu einer Muskelentspannung (siehe Calciumionenantagonisten).

Von besonderer Bedeutung für den molekularen Wirkungsmechanismus von Theophyllin ist seine jüngste Fähigkeit, Adenosin (Purin) -Rezeptoren zu blockieren.

Adenosin, ein endogenes Purinnukleosidderivat von Adenin, wird als natürlicher Ligand angesehen, der spezifisch an Adenosinrezeptoren (Purinrezeptoren) bindet, die sich in den peripheren Organen, im Herzmuskel, in den Bronchien und im Zentralnervensystem befinden (siehe auch Koffein, Herzglykoside). Derzeit werden verschiedene Untergruppen von Adenosinrezeptoren unterschieden (A 1, A 2 usw.).

Die Stimulation der Adenosinrezeptoren der Bronchialmuskulatur verursacht einen Bronchiolospasmus. Es wurde festgestellt, dass Adenosin und seine Analoga starke Bronchokonstriktoren bei Asthma bronchiale sind.

Theophyllin, Koffein und andere verwandte Methylxanthine wirken als exogene Liganden der Adenosinrezeptoren und blockieren die Wirkung von Adenosin. Dies wird durch die strukturelle Affinität von Adenosin und Methylxanthinen erleichtert.

Es wird angenommen, dass dieser biochemische (molekulare) Mechanismus hauptsächlich die bronchorelaxative Wirkung von Theophyllin erklärt.

Es ist auch möglich, dass Theophyllin die Freisetzung von endogenem Adenosin hemmt.