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Medikamentenbeschreibung: Calciumfolinat (Calcii folinas; Calciumfolinat)

CALCIUM FOLINAT (Calcii folinas; Calciumfolinat).

Calciumsalz von Folinsäure oder 5-Formyl-5, 6, 7, 8-tetrahydrofolsäure, d. H. N- {4 '- [(2-Amino-5-formyl-5, 6, 7, 8-tetrahydro -4-Hydroxypteridyl) methyl] aminobenzoyl} -L-glutaminsäure.

Erhältlich in Form von Pentahydrat.

Synonyme für Folinsäure: Leucovorin, Citrovorum-Faktor (Der Name steht im Zusammenhang mit der Tatsache, dass Folinsäure ein Wachstumsfaktor für die Bakterien Leuconostoc citrovorum ist), Chemifolin, Lederfoline, Rescufolin, Tonofolin usw.

Gelblich weißes kristallines Pulver. In Wasser leicht löslich. Instabil im Licht.

Die chemische Struktur und physiologische Aktivität ähnelt der von Folsäure.

Folinsäure ist das Produkt der Folsäureumwandlung (siehe) im Körper und spielt die Rolle seines aktiven Metaboliten. Die Umwandlung von Folsäure in Folinsäure erfolgt unter Beteiligung von Ascorbinsäure.

Folinsäure ist wie Folsäure gegen Megaloblasten und andere Anämien, Anguss, wirksam, hat jedoch keine Vorteile gegenüber Folsäure. Der hauptsächliche medizinische Wert von Folinsäure liegt in seiner Antidotwirkung in Bezug auf medizinische (hauptsächlich Antitumor-) Wirkstoffe, die Antagonisten von Folsäure sind. Zu diesem Zweck wird es in Form eines Calciumsalzes verwendet.

Die Hauptanwendung von Calciumfolinat hat als Antagonist die Nebenwirkungen des Antitumormittels Methotrexat (siehe).

Die Antitumorwirkung von Methotrexat (Wachstumshemmung aktiv proliferierender Gewebe, Wachstumsverzögerung maligner Gewebe) ist mit der Hemmung der Dihydrofolatreduktase und der Blockierung der für die DNA-Biosynthese erforderlichen Tetrahydrofolatbildung verbunden. Gleichzeitig mit der Antitumorwirkung wird jedoch das Blut unterdrückt. Calciumfolinat hilft bei der Wiederherstellung des Folatstoffwechsels, beugt Schäden an Knochenmarkszellen vor, schützt die Hämatopoese und ermöglicht die Verwendung von Methotrexat in hohen Dosen, die für die Chemotherapie von Tumoren benötigt werden.

Calciumfolinat kann als Antidot für Methotrexat verwendet werden, um die möglichen toxischen Wirkungen von erhöhten, hohen und ultrahohen Dosen sowie toxische Manifestationen zu verhindern, die sich aus der Verwendung üblicher Dosen von Methotrexat ergeben (ulcerative-nekrotische Stomatitis, Enteropathie usw.).

Calciumfolinat wird intramuskulär oder intravenös angewendet. Vor der Anwendung wird das Arzneimittel in 1-2 ml isotonischer Natriumchloridlösung gelöst. Die Lösung ist bei kühler Lagerung (nicht über +8 ° C) 12 Stunden haltbar.

Während der Behandlung mit Methotrexat in hohen Dosen (1 bis 5 g) wird Calciumfolinat in einer Einzeldosis von 3 bis 10 mg / m 2 und Methotrexat in hohen Dosen (10 bis 20 g) in einer Einzeldosis von 10 bis 20 mg / m 2 verabreicht. Beginnen Sie die Injektionen 6–18 Stunden, spätestens jedoch 24 Stunden nach der Infusion von Methotrexat, dann in Abständen von 6 Stunden für 48–72 Stunden. Insgesamt beträgt die Behandlungsdauer 10–12 Dosen (von 30 bis 360 mg).