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Beschreibung des Arzneimittels: Calciumfolinat (Calcii folinas; Calciumfolinat)

CALCIUMFOLINAT (Calcii folinas; Calciumfolinat).

Das Calciumsalz von Folinsäure oder 5-Formyl-5, 6, 7, 8-tetrahydrofolsäure, d. H. N- {4 '- [(2-Amino-5-formyl-5, 6, 7, 8-tetrahydro) -4-Hydroxypteridyl) methyl] aminobenzoyl} -L-glutaminsäure.

Erhältlich in Form von Pentahydrat.

Folsäure-Synonyme: Leucovorin, Citrovorum-Faktor (der Name ist darauf zurückzuführen, dass Folinsäure ein Wachstumsfaktor für Leuconostoc citrovorum-Bakterien ist), Chemifolin, Lederfolin, Rescufolin, Tonofolin usw.

Ein gelblich weißes kristallines Pulver. Leicht wasserlöslich. Im Licht instabil.

Die chemische Struktur und physiologische Aktivität liegt nahe an Folsäure.

Folinsäure ist ein Produkt der Umwandlung von Folsäure (siehe) im Körper und spielt die Rolle seines aktiven Metaboliten. Die Umwandlung von Folsäure zu Folsäure erfolgt unter Beteiligung von Ascorbinsäure.

Folsäure ist wie Folsäure bei Megaloblasten und anderen Anämien wirksam, hat jedoch keine Vorteile gegenüber Folsäure. Der medizinische Hauptwert von Folinsäure liegt in seiner Gegenwirkung in Bezug auf Arzneimittel (hauptsächlich Antitumormittel), die Antagonisten von Folsäure sind. Zu diesem Zweck wird es in Form von Calciumsalz verwendet.

Die Hauptanwendung von Calciumfolinat hat als Antagonist die Nebenwirkungen des Antitumormittels Methotrexat (siehe).

Die Antitumorwirkung von Methotrexat (Hemmung des Wachstums von aktiv proliferierenden Geweben, Wachstumsverzögerung von bösartigen Geweben) ist mit der Hemmung der Dihydrofolatreduktase und der Blockierung der Bildung von Tetrahydrofolat verbunden, die für die DNA-Biosynthese erforderlich ist. Zusammen mit der Antitumorwirkung tritt jedoch eine Hemmung der Hämatopoese auf. Calciumfolinat hilft bei der Wiederherstellung des Folatstoffwechsels, beugt Knochenmarkzellschäden vor, schützt die Hämatopoese und ermöglicht die Verwendung von Methotrexat in hohen Dosen, die für die Chemotherapie von Tumoren erforderlich sind.

Calciumfolinat kann als Gegenmittel gegen Methotrexat verwendet werden, um die möglichen toxischen Wirkungen erhöhter, hoher und ultrahoher Dosen sowie toxische Manifestationen zu verhindern, die sich aus der Verwendung herkömmlicher Methotrexat-Dosen (ulzerative nekrotische Stomatitis, Enteropathie usw.) ergeben.

Tragen Sie Calciumfolinat intramuskulär oder intravenös auf. Vor der Verwendung wird das Arzneimittel in 1 bis 2 ml einer isotonischen Natriumchloridlösung gelöst. Die Lösung kann an einem kühlen Ort (nicht höher als + 8 ° C) 12 Stunden lang verwendet werden.

Während der Therapie mit Methotrexat in hohen Dosen (1 - 5 g) wird Calciumfolinat in einer Einzeldosis von 3 bis 10 mg / m 2 in hohen Dosen von Methotrexat (10 - 20 g) - in einer Einzeldosis von 10 bis 20 mg / m 2 verabreicht. Die Injektionen beginnen bei 6 bis 18, jedoch nicht später als 24 Stunden nach der Methotrexat-Infusion, dann in Intervallen von 6 Stunden für 48 bis 72 Stunden. Insgesamt 10 bis 12 Dosen (von Z0 bis 360 mg) pro Behandlungsverlauf.