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Beschreibung des Arzneimittels: Neodicumarin (Neodicumarinum)

NEODICUMARIN (Neodicumarinum).

Di- (4-hydroxycumarinyl-3) essigsäureethylester oder 3,3'-Carboethoxymethylenbis- (4-hydroxycumarin).

Synonyme: Pelentan, Aethylis biscoumacetas, Dicumacyl, Dicumaryl, Ethylbiscumacetat, Pelentan, Trombarin, Trombex, Trombolysan, Tromexan usw.

Weiß oder weiß mit einem leicht gelblich gefärbten, geruchlosen kristallinen Pulver. Sehr schwer löslich in Wasser und Alkohol.

Neodicumarin ähnelt in Struktur und Wirkungsmechanismus Dicumarin, dem ersten und wichtigsten Vertreter der Antikoagulantien der 4-Hydroxycumarin-Gruppe. Aufgrund seiner hohen Toxizität wurde Dicumarin in den letzten Jahren jedoch aus der Verwendung genommen.

Neodicumarin und andere Derivate von 4-Hydroxycumarin sind indirekt wirkende Antikoagulantien, die nur beim Einbringen in den Körper wirksam sind und die Gerinnung nicht beeinflussen, wenn sie mit Blut außerhalb des Körpers gemischt werden. Nach modernen Konzepten sind sie Antagonisten von Vitamin K, das für die Bildung von Prothrombin in der Leber notwendig ist.

Die Wirkung indirekter Antikoagulanzien ist mit einer Verletzung der Biosynthese von Prothrombin, Proconvertin (Faktor VII) und anderen Blutgerinnungsfaktoren (IX; X) verbunden.

Im Gegensatz zu direkt wirkenden Antikoagulanzien wirken sie nicht sofort, sondern langsam und kontinuierlich und haben kumulative Eigenschaften. Verschiedene Medikamente dieser Gruppe haben gleichzeitig unterschiedliche Geschwindigkeit und Stärke der Wirkung sowie unterschiedliche Kumulationsgrade. Neodicumarin hat im Vergleich zu Dicumarin eine geringere kumulative Wirkung und ist weniger toxisch.

Neodicumarin wird bei oraler Einnahme relativ schnell resorbiert. Die therapeutische Wirkung beginnt nach 2 bis 3 Stunden aufzutreten und erreicht nach 12 bis 30 Stunden ein Maximum. Im Plasma bindet Neodicumarin an Proteine ​​(hauptsächlich an Albumin). Wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Unter dem Einfluss von Neodicumarin kommt es zusammen mit einer Abnahme des Prothrombins zu einer Abnahme des Proconvertingehalts, einer leichten Verlangsamung der Plasma-Rekalzifikation und einer Abnahme der Heparintoleranz.

Neodicumarin bewirkt auch eine Abnahme der Blutfette und erhöht die Gefäßpermeabilität. Es gibt Hinweise darauf, dass unter dem Einfluss von Neodicumarin und anderen 4-Hydroxycumarinderivaten die Aktivität der Prostacyclinsynthese in den Wänden von Blutgefäßen verstärkt wird (siehe Prostaglandine).

Neodicumarin und andere indirekte Antikoagulanzien müssen mit Vorsicht angewendet werden. Bei Überdosierung und längerer Anwendung können sie schwerwiegende Komplikationen (Blutungen) verursachen, die nicht nur mit einer Änderung der Blutgerinnungsfähigkeit, sondern auch mit einer Erhöhung der Kapillarpermeabilität verbunden sind. Mikro- und Makrohematurie, Blutungen aus der Mundhöhle und dem Nasopharynx, Magen- und Darmblutungen können beobachtet werden; Muskelblutungen usw.