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Erfindung
Russische Föderation Patent RU2229882

DRUG

DRUG

Name des Erfinders: Kirillov GV (RU); Kovtun VY (RU); Ogorodnikov VV (RU); Fetisov NI
Der Name des Patentinhabers: Forschungs- und Produktionszentrum "Farmzaschita"
Korrespondenzanschrift: 141400, Region Moskau, Khimki, Vashutinskoe w, 11, NPC "Farmzaschita" A.N.Gvozdetskomu Regisseur ..
Startdatum des Patents: 2002.04.05

Eine neue tablet Medikament für die transiente Linderung der Behinderung und frühen primäre Antwort auf die Bestrahlung, umfassend ein 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3 - [(2-methyl-1H-imidazol-1-yl) methyl] -4 -carbazol-4-on oder dessen Hydrate oder deren Salz (Ondansetron Latran) und benzamid - Derivat aus der Gruppe ausgewählt ArCONH 2, wobei Aryl unsubstituiertes Phenyl oder Phenyl in 3-Stellung Amino- oder Acylaminogruppe substituiert darstellt , die sie sind in einem Gewichtsverhältnis von 1: 20-500. Das Produkt hat eine hohe Aktivität, hohe Zuverlässigkeit und einfach zu bedienen.

BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG

Die Erfindung betrifft ein neues Kombinationspräparat, das als menschliches Mittel zum Schutz gegen frühe transiente Behinderung und zur Linderung der primären Reaktion zu der Bestrahlung verwendet werden kann.

Es offenbart die Verwendung von 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3 - [(2-methyl-1H-imidazol-1-yl) methyl] -4H-carbazol-4-on oder dessen Hydrate oder Salze davon (I) als Mittel des Schröpf emetischen Antwort, induziert durch Zytostatika oder anderen applikations bedeutet Chemotherapie und / oder Bestrahlung oder rentgenoradioterapii Tumoren. Die am häufigsten für diesen Zweck hydrochloriddihydrat 1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3 verwendet - [(2-methyl-1H-imidazol-1-yl) methyl] -4H-carbazol-4-on (Ondansetron , latran®) (UK Patente №2153821, 2290963, Europäisches Patent №191562, 219.929 ;. Das russische Patent №1528319, 2.041.876, 2.159.614, usw. die Reihenfolge der Chef des russischen Verteidigungsministeriums GVMU №224 vom 01.06.1996 "auf die Versorgung des medizinischen Dienst der Streitkräfte nehmen Russisch Latran 0.004 Tabletten, Dragees ").

Der Nachteil dieser Droge ist der Mangel an Schutz vor Latran andere Zeichen der primären Reaktion auf Bestrahlung und die Fähigkeit, gegen frühe vorübergehende Handlungsunfähigkeit zu schützen.

Die Aufgabe der Erfindung ist es, ein Medikament zum Schutz von Menschen von früh transient Behinderung und zur Linderung der primären Reaktion auf die Bestrahlung in Form einer Tablettendosierungsform zur Verfügung zu stellen (wie der bequemsten in den Bedingungen war). Das Problem wird durch moderne Methoden der Kriegsführung bestimmt, vor allem für den Einsatz in einer Kampf sogenannten taktischen Atomwaffen. Unter diesen Bedingungen erhalten die Soldaten einen sehr signifikanten Strahlendosis. Wir wissen nicht, die Mittel der Bevölkerung und Militärpersonal aus dem frühen transienten Entmündigung, während sie über die primäre Reaktion auf die Bestrahlung zu klopfen. In Bezug auf die militärischen Operationen und vor allem bei der Verwendung von Kern (einschließlich Neutronen) Waffen ist besonders wichtig, die Verwendung solcher Mittel in Form einer Tablette ist, weil unter diesen Bedingungen stark die kritische Fähigkeit der Menschen und mögliche Panik reduziert, die zu unkontrollierbaren Folgen führen könnte.

Diese Aufgabe wird mit einer Kombination Medikament Schaffung bestehend aus 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3 - [(2-methyl-1H-imidazol-1-yl) methyl] -4H-carbazol-4-on oder ihrer Hydrate oder Salze davon (1) und das benzamid - Derivat (II), ausgewählt aus der Gruppe ArCONH 2, wobei Aryl unsubstituiertes Phenyl oder Phenyl , substituiert in 3-Stellung Amino oder Acylamino, und Hilfsstoffe darstellt , die für Erhalten einer Tablettendosierungsform.

Am meisten bevorzugt ist die Verwendung von 1,2,3,9-tetrahydro-9-metpl-3 - [(2-methyl-1H-imidazol-1-yl) methyl] -4H-carbazol-4-on als Hydrochlorid-Dihydrat (Ondansetron , latrana®).

Als ein Benzamidderivat benzamid allein verwendet werden kann, 3-Aminobenzamid, oder Acylderivate von 3-Aminobenzamid, beispielsweise 3- (butyrylamino) -benzamid.

Die Erfindung stellt eine Arzneimittelzusammensetzung I: II = 1: 20-500 (Gewichtsverhältnis), die Zusammensetzung bevorzugt I: I = 1: 50-250.

Da die Wirkung von Strahlung oder von hohen Konzentrationen von Cytostatika durch massive DNA-Schädigung Strukturen begleitet wird und damit eine erhebliche Steigerung in der Ebene der Poly (ADP-ribose), die Verwendung von ADP-Ribosylierung Inhibitoren, insbesondere die Benzamid-Derivate der allgemeinen Formel II, ist sehr nützlich vom Standpunkt des Schutzes von diesen schädlichen Faktoren. Diese Eigenschaften können besonders nützlich in der klinischen Praxis bei der Behandlung von hämatologischen und onkologischen Erkrankungen. Da Benzamidderivaten antivirale Aktivität ausgesprochen haben (EP №0531370, Cl. A 61 K 31/00) ist die vorgeschlagene Arzneimittel besonders nützlich, wenn rentgenoradioterapii Chemotherapie und Krebspatienten, wenn die humorale Immunität deutlich gesenkt.

Der bequemste für die Aufgabe, um die Selbsthilfe und gegenseitige Hilfe tabletDosierungsForm zu verwenden, in denen die erforderlichen pharmazeutische Zusatzstoffe und Komponenten müssen zusätzlich zu den Wirkstoffen eingegeben werden. Die erforderliche Dosierungsform wird durch die Untersuchung der Verträglichkeit verschiedener Exzipienten mit den Wirkstoffen und untereinander erhalten.

Die Tabletten können durch herkömmliche Verfahren hergestellt werden, können einen oder mehrere Nebenbestandteile verwendet wird. Tabletten können durch eine geeignete Formeinrichtung hergestellt werden, in denen die Wirkstoffe in einer leicht beweglichen Form eingesetzt werden, beispielsweise als Pulver oder Granulat, gegebenenfalls gemischt mit einem Bindemittel, einem gleitenden additive, inerten Verdünnungsmittel, oberflächenaktiven oder Dispergiermittel. Gepresste Tabletten können beschichtet werden, Zucker oder bestehend aus einer speziellen Folie.

Die nützlichste tablet Darreichungsform mit gastro-löslichen Beschichtung überzogen. Die erforderliche Dosierungsform wird durch die Untersuchung der Kompatibilität verschiedener Adjuvantien mit Wirkstoffe Prinzipien und miteinander erhalten.

Als Hilfsstoffe verwendet Calciumcarbonat, Kaolin, Gelatine, Stärke, Magnesiumcarbonat, mikrokristalline Cellulose, Lactose, Aerosil, usw. Verwendung als Hilfsstoffe mikrokristalline Cellulose, Stärke und Aerosil .; Aerosil Mischung, Stärke und Magnesiumstearat als Gleit- und wässrige Stärkelösung als Bindemittel ermöglichte es, Tabletten mit den gewünschten Kerneigenschaften für die Beschichtungsfestigkeit zu erhalten. Auf der Basis von Hydroxypropylcellulose beschichteten Tabletten entwickelt und die Bedingungen ihrer Anwendung angepasst.

Beispiel

Die Zusammensetzung des Tablettenkerns, g:

Ondansetronhydrochloriddihydrat 0,010

benzamid 0500

0.060 Mikrokristalline Cellulose

Aerosil 0,010

Starch 0.018

Magnesiumstearat 0,002

verwendet wurde, um eine farblose wt filmbildende Zusammensetzung zum Beschichten%.:

Hydroxypropylzellulose "Klyutsel" 1,0

Rizinusöl 0,4

Tween-80 0,1

Ethanol 96º: Aceton (1: 1) bis zu 100,0

Nachdem die beschichteten erhaltenen Tabletten haben eine Zerfallstabletten (10 ± 2) Minuten und die Wirkstoffe (96 ± 2)% freizugeben. Lagerfähigkeit der Tabletten mindestens 2 Jahren.

FORDERUNGEN

1. Ein Medikament für Ödem frühen Behinderung und Leiten des primären Reaktion auf die Bestrahlung, umfassend ein 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3 - / (2-methyl-1H-imidazol-1-yl) methyl / -4 -carbazol-4-on oder seine Salze oder Hydrate (I) und das benzamid - Derivat (II) 2 ArCONH allgemeinen Formel worin Ar unsubstituiertes Phenyl oder Phenyl in der 3-Stellung Amino oder Acylamino, mit einem Gewichtsverhältnis von I substituiert ist: II, wobei 1: 20-500.

2. Arzneimittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es sich um eine Mehrfacheinheits-Dosisform tablettiert ist.

3. Arzneimittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es eine Mehrfacheinheit tablet geschichtete Schale Dosierungsform ist.

4. Arzneimittel nach den Ansprüchen 1-3, dadurch gekennzeichnet, daß 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3 - [(2-methyl-1H-imidazol-1-yl) methyl] -4H- carbazol-4-on als Hydrochlorid-Dihydrat eingesetzt.

5. Arzneimittel nach den Ansprüchen 1-4, daß als Benzamid-Derivat (II) verwendet, gekennzeichnet benzamid, 3-Aminobenzamid, oder 3- (butyrylamino) -benzamid.

6. Arzneimittel nach den Ansprüchen 1-5, dadurch gekennzeichnet, dass die Verbindungen I und II in einem Gewichtsverhältnis von 1 verwendet: 50-250.

7. Arzneimittel nach den Ansprüchen 1-6, die ein Mehrfaches Einheit tablettierten Dosisform ist, wobei das 1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3 - / (2-methyl-1H-imidazol-1-yl) methyl / -4H-carbazol-4-on-hydrochlorid-dihydrat und benzamid in einem Gewichtsverhältnis von 1: 50-250, und die Tablette wird gastrointestinalen löslichen Schale bedeckt.

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Erscheinungsdatum 06.01.2007gg