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Erfindung
Russische Föderation Patent RU2116084
MITTEL ZUM Linderung von Entzugserscheinungen bei Opiumsucht
Name des Erfinders:. Sudakov SK; Lupin YV. Tjurin IV. Medwedew
Der Name des Patentinhabers: Landesforschungszentrum für Sucht
Adresse für die Korrespondenz:
Startdatum des Patents: 1996.03.20
Die Erfindung bezieht sich auf die Medizin, insbesondere zur Sucht. Eine neue Erleichterung für abetinetnogo Syndrom bei Opiatabhängigkeit. Als solche bekannte Mittel vorgeschlagen Protease-Inhibitor Aprotinin. Ein anderer Name Aprotinin: contrycal, trasilol, antagozan, iniprol, gordeks. Die niedrigste wirksame Dosis mit wenig Toxizität aproteina verursachen weit verbreitete Verwendung des Medikaments in der medikamentösen Behandlung der Praxis.
BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
Die Erfindung bezieht sich auf die Medizin und Biologie, insbesondere zu Sucht, bedeutet Linderung der Entzugserscheinungen.
Bekannt für die Behandlung von Drogensucht, mit der Natur des Peptids die Eigenschaft der Hemmung der Endopeptidase mit. Zum Beispiel lyupeptin (Fragen Sucht, 1995, N 1, p. 40-45). Dies bedeutet jedoch, hat immer noch nicht den Einsatz in der medizinischen Praxis noch nicht identifizierte Substanz mit toxischen und nicht vollständig untersucht pharmakologischen Eigenschaften gefunden.
Das technische Ergebnis der Erfindung ist das Arsenal von Krankheitserregern, zur Linderung der Entzugserscheinungen, wenn Opiatabhängigkeit zu erweitern. Dieses Ergebnis wird durch die Verwendung bekannter in der medizinischen Praxis zum ersten Mal die Substanz von Aprotinin als Mittel zur Linderung von Entzugserscheinungen bei Opioidabhängigkeit erreicht.
Aprotinin Substanz ist bekannt als ein Inhibitor der Pankreas-Trypsin und Chymotrypsin Enzyme und Plasmin und Kallikrein (Trautchold I. et al, Biochem.Pharm, 1967, Vol.16, S. 59 ..). Aufgrund dieser Eigenschaften, und ein Mangel an Nebenwirkungen praktisch Aprotinin in der medizinischen Praxis zur Behandlung von akuten Exazerbationen der chronischen Pankreatitis und Bauchspeicheldrüsenentzündung verwendet wird. Das Medikament ist unter den Handelsnamen contrycal (AWD, Deutschland), trasilol (Bayer, Deutschland), antagozan (Behring, Deutschland), iniprol (Sanofi-Winthrop, Frankreich), gordoks (Gedeon Richter, Ungarn) und traskolan (Polfa, Polen).
Aprotinin wird detailliert als ein Polypeptid beschriebenen Verbindung aus Rinderlunge mit einem Molekulargewicht von etwa 6500, erhalten werden.
Anschluss Aprotinin zuerst von uns für die Linderung von Entzugserscheinungen, wenn Opiatabhängigkeit eingesetzt. Diese Verwendung eines grundlegend neues und ist das Ergebnis einer langwierigen theoretischen und experimentellen Untersuchungen. Es ist offensichtlich für einen erfahrenen Pharmakologen und unerwartet narcologist.
Die Abbildung zeigt die Symptome der Entzugssyndrom bei Ratten für 8 Tage mit Morphin und für 1 Stunde vor dem Test - isotonische NaCl (A), 0,02 mg / kg von Aprotinin (B), 0,2 mg / kg Aprotinin ( C) oder 2 mg / kg von Aprotinin (D).
Auf der Ordinate - Zahlenmittel Entzugserscheinungen in der Gruppe. Abscissa: 1 otryahivaniya "nasser Hund" Shake Kopf-2, 3-Schütteln Pfoten, Dyspnoe, 4, 5, Ptose, Krämpfe 6, 7 Zähneknirschen, Durchfall-8, 9-Gesamtentnahmerate.
Beispiel 1
Wirkung von Aprotinin in einer Dosis von 0,02 mg / kg Morphin Entzugssyndrom bei Ratten.
Die Experimente wurden am Anfang des Experiments auf 20 männlichen Ratten Wistar Gewicht durchgeführt wurde, etwa 200 Ratten unter künstlicher Beleuchtung untergebracht waren (12 Stunden täglich), direkter Zugang zu Standardfutter und Wasser in Käfigen von 6-7 Tieren kombiniert. Ratten arbeitete von Morphinabhängigkeit und Entzug dann im Test "offenen Feld" bewertet. Das Wesen des Verfahrens war, dass die Tiere für 8 Tage in Dosen intraperitoneal mit Morphin injiziert wurden 10-60 mg / kg, zweimal täglich in einem Intervall von 12 Stunden erhöht. Nach 6 Stunden nach der letzten Injektion von Morphin Tieren "provozierenden" Entzugssyndrom Opioid-Injektions Rezeptor-Antagonist, Naloxon bei der Dosis von 1 mg / kg. Nach 10 Minuten, dann wurden die Ratten während 3 Minuten in Bezug auf die "offenen Feld" platziert zu protokollieren Änderungen obschepovedencheskih abstinent und das Vorhandensein von spezifischen Reaktionen. Ausgedrückt in den Punkten, die Gesamtrate der Änderung der horizontalen und vertikalen Bewegungsaktivität, Verfügbarkeit und Häufigkeit der otryahivaniya "nasser Hund" Schütteln Pfoten oder Kopf, Veränderungen der Atmung, Ptose, Zähneknirschen, sich windend und Durchfall. 10 Tiere 1 Stunde vor dem Test verabreicht Aprotinin (AWD contrycal Company) in einer Dosis von 0,02 mg / kg (5-Trypsin-Inhibitor-Einheiten / kg.) Intraperitoneal 10 andere Tiere - ein gleiches Volumen Kochsalzlösung.
Die experimentellen Daten wurden statistisch behandelt, um die t-Tests von Student verwenden.
Es wurde festgestellt, dass die Kontrollgruppe Anzeichen für Morphin Entzugssyndrom unterschiedlicher Schwere zeigte. Die durchschnittliche Gesamtindex aller untersuchten obschepovedencheskie und spezifische Reaktionen der Tiere in der Kontrollgruppe war charakterisierenden gleich 9,7 ± 1,8. Einführung von Aprotinin in einer Dosis 0,02 mg / kg 1 Stunde vor der Prüfung führte zu der Tatsache, dass das Auftreten von Entzugserscheinungen bei diesen Tieren war weniger ausgeprägt als in den Kontrollen. Die durchschnittliche Gesamtzahl war 5,67 ± 1,12, was als bei den Kontrollen 42% geringer ist. Die Unterschiede waren signifikant mit einer Wahrscheinlichkeit von p <0,05. Die Reduzierung der Gesamtpunkt Rückzug aufgetreten ist, vor allem auf den Rückgang der Indikatoren wie otryahivaniya "nasser Hund", schüttelte den Kopf und Pfoten, Dyspnoe, Ptose und Zähneknirschen. Aprotinin in der Dosis nicht Entzugserscheinungen wie Durchfall und Krämpfe zu reduzieren. Das Medikament erhöht das Niveau der vertikalen Bewegungsaktivität (Anzahl der Spalten), in abhängigen Tiere verringert (siehe. Abbildung).
Diese Ergebnisse zeigen, dass intraperitoneale Verabreichung von Aprotinin in einer Dosis 0,02 mg / kg verringert die Schwere von Entzugserscheinungen in Morphin bei Ratten.
Beispiel 2
Wirkung von Aprotinin in einer Dosis von 0,2 mg / kg Morphin Entzugssyndrom bei Ratten.
Die Experimente wurden am Anfang des Experiments auf 20 männlichen Ratten Wistar Gewicht durchgeführt wurde, etwa 200 Ratten unter künstlicher Beleuchtung untergebracht waren (12 Stunden täglich), direkter Zugang zu Standardfutter und Wasser in Käfigen von 6-7 Tieren kombiniert. Ratten arbeitete von Morphinabhängigkeit und Entzug dann im Test "offenen Feld" bewertet. Das Wesen des Verfahrens war, dass die Tiere für 8 Tage in Dosen intraperitoneal mit Morphin injiziert wurden 10-60 mg / kg, zweimal täglich in einem Intervall von 12 Stunden erhöht. Nach 6 Stunden nach der letzten Injektion von Morphin Tieren "provozierenden" Entzugssyndrom Opioid-Injektions Rezeptor-Antagonist, Naloxon bei der Dosis von 1 mg / kg. Nach 10 Minuten, dann wurden die Ratten während 3 Minuten in Bezug auf die "offenen Feld" platziert zu protokollieren Änderungen obschepovedencheskih abstinent und das Vorhandensein von spezifischen Reaktionen. Ausgedrückt in den Punkten, die Gesamtrate der Änderung der horizontalen und vertikalen Bewegungsaktivität, Verfügbarkeit und Frequenz des Schüttelns der "nasser Hund" Schütteln Pfoten oder Kopf, Veränderungen der Atmung, Ptose, Zähneknirschen, sich windend und Durchfall aus. 10 Tiere 1 Stunde vor dem Test verabreicht Aprotinin (AWD contrycal Company) in einer Dosis von 0,2 mg / kg (50 Trypsin inhibierenden Einheiten / kg) intraperitoneal, die anderen 10 Tiere - ein gleiches Volumen Kochsalzlösung.
Die experimentellen Daten wurden statistisch behandelt, um die t-Tests von Student verwenden.
Es wurde festgestellt, dass die Kontrollgruppe Anzeichen für Morphin Entzugssyndrom unterschiedlicher Schwere zeigte. Die durchschnittliche Gesamtindex aller untersuchten obschepovedencheskie und spezifische Reaktionen der Tiere in der Kontrollgruppe war charakterisierenden gleich 9,7 ± 1,8. Einführung von Aprotinin in einer Dosis von 0,2 mg / kg 1 Stunde vor dem Test auf die Tatsache, dass das Auftreten von Entzugserscheinungen bei diesen Tieren war weniger ausgeprägt als in den Kontrollen. Die durchschnittliche Gesamtzahl betrug 4,44 ± 0,83, was als bei den Kontrollen 54% geringer ist. Die Unterschiede waren signifikant mit einer Wahrscheinlichkeit von p <0,05. Die Reduzierung der Gesamtpunkt Rückzug aufgetreten ist, vor allem auf den Rückgang der Indikatoren wie Schütteln des "nasser Hund", schüttelte den Kopf und Füße, knirschend seine Zähne. Dyspnoe, Ptose und Krämpfe waren ganz fehlen. bei dieser Dosis Aprotinin beeinflusste nicht nur das Vorhandensein von Diarrhoe. Das Medikament erhöht signifikant die Höhe der horizontalen und vertikalen Bewegungsaktivität (Anzahl von Spalten), in abhängigen Tieren reduziert.
Diese Ergebnisse zeigen, dass intraperitoneale Verabreichung von Aprotinin in einer Dosis von 0,2 mg / kg führte zu einer signifikanten Verringerung der Schwere von Entzugserscheinungen in Morphin bei Ratten.
Beispiel 3
Wirkung von Aprotinin in einer Dosis von 2 mg / kg Morphin Entzugssyndrom bei Ratten.
Die Experimente wurden am Anfang des Experiments auf 30 männlichen Ratten Wistar Gewicht durchgeführt wurde, etwa 200 Ratten unter künstlicher Beleuchtung untergebracht waren (12 Stunden täglich), direkter Zugang zu Standardfutter und Wasser in Käfigen von 6-7 Tieren kombiniert. Ratten arbeitete von Morphinabhängigkeit und Entzug dann im Test "offenen Feld" bewertet. Das Wesen des Verfahrens war, dass 20 Tiere intraperitoneal 8 Tage mit Morphin injiziert wurden in Dosen von 10 bis 60 mg / kg, zweimal täglich in einem Intervall von 12 Stunden und 10 Minuten anstelle von Morphin zunehmender wurden Ratten isotonische Natriumchloridlösung verabreicht. Nach 6 Stunden nach der letzten Injektion Morphin (Lösung oder isotonische Natriumchlorid) animal "provozierenden" Abstinenzsyndrom Injektions Opioid-Rezeptor-Antagonist, Naloxon bei der Dosis von 1 mg / kg zu erzeugen. Nach 10 Minuten wurden die Ratten während 3 Minuten in einem Zustand von "freiem Feld" gesetzt (auf obschepovedencheskih Änderungen und das Vorhandensein von spezifischen Abstinenz Reaktionen registrieren. Ausgedrückt in Punkten Gesamtindexänderung von horizontalen und vertikalen Bewegungsaktivität, Verfügbarkeit und Frequenz otryahivaniya "nasser Hund" shake Pfoten oder der Kopf, Veränderungen der Atmung, Ptose, zähneknirschend writhings und Durchfall. 10 morfinizirovannym Tiere (contrycal AWD Gesellschaft) Aprotinin wurde 1 h verabreicht, bevor bei einer Dosis von 2 mg testen / kg (500 Trypsin hemmenden U / kg) intraperitoneal, die anderen 20 Tiere (morfinizirovannym 10 und 10, die Kochsalzlösung anstelle von Morphin verabreicht wurden) - ein gleiches Volumen Kochsalzlösung.
Die experimentellen Daten wurden statistisch behandelt, um die t-Tests von Student verwenden.
Es wurde festgestellt, dass morfinizirovannyh Kontrollgruppe Anzeichen für Morphin Entzugssyndrom unterschiedlicher Schwere zeigte. Die durchschnittliche Gesamtindex aller untersuchten obschepovedencheskie und spezifische Reaktionen der Tiere in der Kontrollgruppe war charakterisierenden gleich 9,7 ± 1,8. Bei Tieren, die anstelle von Morphin verabreicht Salzlösung und es gab einige unspezifische Symptome (schüttelt den Kopf oder Klauen, selten Ptosis und Zähneknirschen) und damit die durchschnittliche Gesamtindex haben auf 2,0 ± 0,45 gleich gewesen. Einführung von Aprotinin in einer Dosis von 2 mg / kg 1 Stunde vor dem Test auf die Tatsache, dass die Entzugserscheinungen bei diesen Tieren praktisch nicht beobachtet wurde. Die durchschnittliche Gesamtzahl betrug 2,11 ± 0,54, die als in der Kontrollgruppe morfinizirovannoy 4,6 mal weniger ist (p <0,001) und fast genau das gleiche wie normale Tiere (nicht mit Morphin behandelt). Bei Ratten mit Aprotinin behandelt, es wurde nur eine bestimmte Funktion Abstinenz beobachtet - Durchfall. Das Medikament erhöht fast auf das Niveau des normalen Bereichs von horizontalen und vertikalen Bewegungsaktivität (Anzahl von Spalten), verringerte sich in den abhängigen Tieren.
Diese Ergebnisse zeigen, dass intraperitoneale Verabreichung von Aprotinin in einer Dosis von 2 mg / kg führte zu fast vollständige Hemmung von Morphin Entzugssyndrom bei Ratten.
FORDERUNGEN
Die Verwendung von Aprotinin als Mittel zur Linderung von Entzugserscheinungen bei Opiatabhängigkeit.
Druckversion
Erscheinungsdatum 08.11.2006gg
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