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Antipsychotika

Der Begriff << >> Antipsychotika (Neuroleptika) wurde im Jahr 1967 vorgeschlagen, als erste Klassifizierung von Psychopharmaka entwickelt. Sie bezeichnet für die Behandlung von schweren Erkrankungen des ZNS bestimmten Mittel (Psychose). In den letzten Jahren begann eine Reihe von Ländern zu prüfen, diesen Begriff durch den Begriff zu ersetzen << >> Antipsychotika als Neuroleptikum Syndrom << >> nicht die Haupt- und Neben ist - unerwünschte - Wirkung der therapeutischen Wirkung von Drogen in dieser Gruppe zu komplizieren. Moderne Objekt ist ein Antipsychotikum, ein Neuroleptikum beraubt Komponente zu liefern. Dennoch weiterhin der Begriff << >> Antipsychotika weit zu dieser Gruppe von Arzneimitteln verwendet werden, beziehen wird.
Die Gruppe der Neuroleptika eine Reihe von Derivaten von Phenothiazin enthalten (Chlorpromazin, etc.), Butyrophenone (Haloperidol und andere.), Derivate difenilbutilpiperidina (flushpirilen et al.) Und anderen chemischen Gruppen. Eine der ersten Neuroleptika war auch das Alkaloid Reserpin. Derzeit aufgrund der relativ geringen antipsychotische Aktivität, gab er Weg zu einer effektiveren moderne Medikamente, behielt aber Wert als Antihypertensivum.
Antipsychotika haben eine vielfältige Wirkung auf den Körper. Einer ihrer wichtigsten pharmakologischen Eigenschaften - eine Art beruhigende Wirkung, durch eine Abnahme der Reaktion auf äußere Reize begleitet, Schwächung der psychomotorische Unruhe und emotionale Spannung, die Unterdrückung von Gefühlen der Angst, Aggression Schwächung. Ihr Hauptmerkmal ist die Fähigkeit, Delirium, Halluzinationen, Automatismus und andere psychopathologischer Syndrome zu unterdrücken und eine therapeutische Wirkung bei Patienten mit Schizophrenie und anderen psychischen Erkrankungen zur Verfügung zu stellen.
Ausgesprochen hypnotische Wirkung von Neuroleptika in normalen Dosen nicht besitzen, sondern kann zu Schläfrigkeit führen und bis zum Einsetzen des Schlafes beitragen. Sie verbessern die Wirkung von Pillen und anderen Sedativa (Beruhigungsmittel) Mittel, potenzieren auch die Wirkung von Medikamenten, Analgetika, Lokalanästhetika und schwächen die Wirkung von Psychopharmaka Schlafstörungen (Amphetamin und andere.).
(. Gruppe Phenothiazine, Butyrophenon-, etc.) Einige Antipsychotika hat Antiemetikum Aktivität; Dieser Effekt wird mit selektiven Hemmung der Chemorezeptor-Trigger (Auslöser) Zonen der Medulla oblongata verbunden.
Für eine Reihe von Neuroleptika durch die Fähigkeit gekennzeichnet kataleptogennoe Wirkung bereitzustellen.
Es gibt Neuroleptika, ist Antipsychotikum Wirkung durch Beruhigungsmittel begleitet (aliphatische Phenothiazine, Reserpin, etc.) oder Aktivieren (Einschalten) Wirkung (Piperazin Phenothiazine, Butyrophenonen etwas). Einige Neuroleptika sind inhärente Elemente der antidepressive Wirkung.
Diese und andere pharmakologische Eigenschaften in verschiedenen Neuroleptika sind in unterschiedlichem Maße zum Ausdruck gebracht. Die Kombination dieser und anderer Eigenschaften des Hauptantipsychotische Wirkung bestimmt das Profil der Maßnahme und Indikationen für die Verwendung in der Psychiatrie und anderen Bereichen der Medizin.
In den physiologischen Mechanismen der zentralen Wirkung von Neuroleptika ist wichtig, um deren Einfluss auf die Retikularformation des Gehirns; eine deprimierende Wirkung auf das Gehirn Abteilung Bereitstellung beseitigen Neuroleptika seine aktivierende Wirkung auf die Hirnrinde. Die Wirkung von Neuroleptika ist nicht begrenzt, jedoch die retikulären Formation zu beeinflussen. Sie sind auch eine Vielzahl von Effekten mit der Wirkung zugeordnet auf dem Aussehen und der Erregungsleitung in den verschiedenen Verbindungen des zentralen und peripheren Nervensystems.
Von den neurochemischen Mechanismen der Wirkung von Neuroleptika die meisten ihrer Wirkung auf den Mediator Prozesse im Gehirn untersucht. Es gibt jetzt eine Menge von Daten über die Wirkung von Antipsychotika (und andere Psychopharmaka) auf adrenerge, dopaminergen, serotonergen, GABAergen, cholinergen und andere Neurotransmitter Prozesse, einschließlich der Auswirkungen auf das Gehirn Neuropeptid-System.
Verschiedene Gruppen und ausgewählt Neuroleptika sowie andere Gruppen von Psychopharmaka unterscheiden sich in ihrer Wirkung auf die Bildung, Akkumulation, Metabolismus ist die Freisetzung von verschiedenen Neurotransmittern und deren Wechselwirkung mit Rezeptoren in verschiedenen Hirnstrukturen, die deutlich ihre pharmakologischen Eigenschaften und die therapeutische Wirksamkeit beeinträchtigt.
In den letzten Jahren, vor allem wird viel Aufmerksamkeit auf die Interaktion von Neuroleptika mit Dopamin-Hirnstrukturen bezahlt. Nach aktuellen Daten ist Dopamin-Vorläufer in der Biosynthese von Noradrenalin, einem selbst Wert als chemischer Transmitter von Nervenimpulsen in bestimmten Hirnstrukturen und spielt eine wichtige Rolle bei der Aktivität der Nervenprozesse. Es wird festgestellt, dass eine Verletzung des Mediators an Dopamin-Funktion einer der pathogenetischen Mechanismen der Entwicklung der Parkinson-Krankheit und andere extrapyramidale Störungen (vgl. Dopamine, Mittel zur Behandlung der Parkinson-Krankheit). Änderungen in den Bereichen Bildung und Dopamin-Funktion wird auch in verschiedenen psychopathologischer Zustände beobachtet. Es gibt Grund anzunehmen, daß die Wirkung auf die dopaminerge Prozessen spielt eine wichtige Rolle in dem Mechanismus der Wirkung von Neuroleptika, während zur gleichen Zeit sie auf andere Neurotransmittersysteme einwirken.
Es zeigte, dass Neuroleptika verschiedener Gruppen (Phenothiazine, Butyrophenonen, etc.), die Dopamin-Rezeptoren verschiedener Hirnstrukturen blockieren. Es wird angenommen, dass diese Wirkung antipsychotische Aktivität und die Hemmung der zentralen noradrenergen Rezeptoren (insbesondere in der retikulären Formation) verursacht überwiegend Sedierung, und auch in klinischen hypotensive Wirkungen verursacht beobachtet.
<< >> Das Ziel für Antipsychotika im Allgemeinen D-Rezeptoren sind (siehe. Dopamine).
Mit Hemmung der Mediatoraktivität von Dopamin sind zu einem großen Teil nicht nur Neuroleptikum Antipsychotikum Aktivität assoziiert, aber sie verursachen die häufigste Nebenwirkung - << >> Neuroleptikum Syndrom (extrapyramidale Störungen ähnlich wie Parkinson). Dadurch wird die blockierende Wirkung von Neuroleptika in den subkortikalen Strukturen des Gehirns (Substantia nigra und Striatum, bugornaya, mezhlimbicheskaya und mesocorticalen region), wo lokalisierte große Anzahl von Rezeptoren erklären, die auf Dopamin-empfindlich sind. Zu den bekanntesten von Neuroleptika auf noradrenerge Rezeptoren stärker chlorpromazine beeinflussen, Levomepromazine, Thioridazin, auf dopaminerge - Ftorfenazin, Haloperidol, Sulpirid.
Extrapyramidale Nebenwirkungen vollständig ist nicht mit der antipsychotischen Wirkung von verschiedenen Dosen korrelieren, das ungleiche Empfindlichkeit verschiedener dopaminergen Gehirnstrukturen angibt, auf verschiedenen chemischen Verbindungen; dies schafft Perspektiven für Antipsychotika mit dem Wahl Antipsychotikum Aktion ohne extrapyramidale Nebenwirkungen ausgeprägt. Es wurde auch festgestellt, dass weniger extrapyramidale Nebenwirkungen in der Regel bei den Dosen beobachtet werden, mit größerer anticholinerger Wirkung. Tatsächlich Verbindungen cholinolytische Eigenschaften, haben Anti-Parkinson-Wirkung.
Einer von Antipsychotika mit ausgeprägten antipsychotische Wirkung, so gut wie keine Ursache extrapyramidale Nebenwirkungen, die Droge ist azaleptin (syn. Clozapin leponeks) - Piperazinderivate, dibenzodiazepina.
Es sollte beachtet werden, dass die Neuroleptika, die strenger extrapyramidal Wirkungen haben, haben die Versuchsbedingungen der stärksten kataleptogennoy Aktivität, die eine Erklärung in Blockierungsdopaminrezeptoren finden und erlaubt die Möglichkeit von extrapyramidalen Störungen auf der Basis der Pilotstudie zu antizipieren.
Die Wirkung auf die zentralen Dopaminrezeptoren erklären den Mechanismus einiger endokrinen Störungen neyroleptikamn verursacht werden, einschließlich der Stimulation der Laktation. Durch das Blockieren der Dopamin-Rezeptoren der Hypophyse, erhöhen Antipsychotika die Sekretion von Prolaktin. Durch Einwirken auf den Hypothalamus, Neuroleptika hemmen auch die Sekretion von Corticotropin und Wachstumshormon.
Die pharmakokinetischen Mehrheit von Neuroleptika durch eine gute Absorption bei verschiedenen Verabreichungswege (oral, intramuskulär) gekennzeichnet. Sie durchdringen die Blut-Hirn-Schranke, sie jedoch in wesentlich kleineren Mengen im Gehirn ansammelt als in den inneren Organen (Leber, Lunge). Es wird in der Leber metabolisiert und in signifikanten Mengen im Urin ausgeschieden in Teil - in den Fäzes.
<< >> Die meisten herkömmlichen Neuroleptika haben eine relativ geringe Halbwertszeit im Körper und haben nach einmaliger Verabreichung von kurzfristigen Effekt. Erstellen Sie eine spezielle Formulierungen mit verzögerter Freisetzung (siehe. Ftorfenazin-Decanoat, Flushpirilen, Pimozid, und andere.) Bereitstellen von parenteralen Verabreichung oder Einnahme nachhaltige Wirkung.

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