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Cholinesterasehemmer

Pharmakologischer Mittel fähig Cholinesterase führen zu einer Akkumulation von Acetylcholin zu inaktivieren, in den cholinergen Nervenendigungen freigesetzt und seine Wirkung auf die Organe und Gewebe erhöhen. Verursacht durch Cholinesterase-Inhibitoren (Anticholinergika) die Wirkungen sind ähnlich in vielerlei Hinsicht daher Wirkungen aufgrund nikotinischen Acetylcholin und Substanzen.
Cholinesterase-Hemmung kann einen anderen Charakter haben. Einige Substanzen (Physostigmin, Galantamin, Neostigminmethylsulfat und andere.) Ursache eine vorübergehende, reversible Hemmung der Enzymaktivität. Ihre Wirkung ist relativ kurz; nach Beendigung seiner Wechselwirkung mit dem Enzym-Aktivität wird wieder hergestellt. Andere Substanzen (Armin und anderen Phosphorverbindungen) mit dem Enzym einen stabilen Komplex bilden (was seine Phosphorylierung), und wenn nicht besondere Reaktivatory (siehe Dipiroksin, Alloksin, Izonitrozin etc ...), die Enzymaktivität nicht wieder hergestellt wird; der normale Prozess der Hydrolyse von Acetylcholin nur wieder zu starten, wenn es einen neuen Cholinesterase-Biosynthese sein. Die Wirkung dieser Stoffe ist so hartnäckig, irreversibel.
Heutzutage sind verschiedene pharmakologische Wirkstoffe bekannt, deren Wirkung mit der Hemmung verschiedener Enzymsysteme des Organismus verbunden (Monoaminoxidase-Hemmer ;. Carboanhydrase-Hemmer, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren und andere zu sehen.). Anticholinergika sind eine der Gruppen antifermental Zubereitungen.
Die gemeinsame Grundlage für den Einsatz anticholinesterasisch Drogen als Arzneimittel ist die Aktivierung der synaptischen Übertragung in den cholinergen Nervenendigungen. Je nach der chemischen Struktur und der physikalisch-chemischen Eigenschaften der verschiedenen Medikamente in dieser Gruppe unterscheidet.
Tertiäre Amine (Physostigmin galantomin et al.) Durchdringen biologische Membranen, einschließlich der Blut-Hirn-Schranke und haben eine ausgeprägte Wirkung auf das ZNS. Quaternäre Ammoniumderivate (Neostigminmethylsulfat, Pyridostigmin, oksazil et al.) Es ist schwierig, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen. Variiert in gewissem Umfang und den Umfang der verschiedenen Anti-Cholinesterase-Arzneimittel.