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Anticholinergika, die überwiegend periphere holinoreaktivnye blockieren

Anticholinerge oder holinoliticheskimi, Mittel sind Substanzen, die, zu verhindern oder die Wechselwirkung von Acetylcholin aus cholinergen Rezeptoren schwächen. cholinergen Rezeptoren Durch die Blockade wirken sie entgegengesetzt Acetylcholin. Der Begriff "holinoliticheskie Mittel" wird in der Literatur weit verbreitet. Angesichts der Tatsache, dass die Zerstörung (Lyse) von Acetylcholin, diese Substanzen verursachen keine richtigere von "Anticholinergikum" oder "Anticholinergikum" Mittel zu sprechen.
Sintetncheskim von Substanzen hergestellt, die die Synthese von Acetylcholin und brechen die cholinerge Übertragung an den Synapsen des Nervensystems hemmen können. Die aktivste dieser Substanzen ist gemiholiny (HC-3). Diese Verbindungen sind von der praktischen Anwendung noch nicht. Einige Hemmung der Bildung von Acetylcholin verursacht Novocain.
In Übereinstimmung mit der Teilung von cholinergen Rezeptoren an M- und N-cholinergen Rezeptoren holinoliticheskie Substanzen sind auch auf der Materie mit einem primären m- oder n-anticholinerge Wirkung unterteilt. Diese Unterteilung entspricht einer relativ hohen Selektivität von Verbindungen der jeder dieser Gruppen. Es sollte jedoch bedenken, dass in einem gewissen Grad m-holinoliticheskie Substanz geringere Reaktivität nikotinochuvstvitelnyh und n-holinoliticheskie Substanz - Reaktivität muskarinochuvstvitelnye Rezeptoren.
Die Substanzen besitzen eine ausgeprägte holinoliticheskoy Aktivität umfassen Atropin und verwandte Alkaloide (Scopolamin, platifillin et al.) Ebenso wie eine Reihe von halbsynthetischen und synthetischen Verbindungen. Je nach der chemischen Struktur und der physikalisch-chemischen Eigenschaften dieser Verbindungen unterscheiden sich nicht nur in einer vorteilhaften Wirkung auf die m-und n-cholinergen Rezeptoren, sondern auch auf der Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke und andere biologische Membranen zu durchdringen, der Wirkungsdauer und andere Eigenschaften. Diese Beweise zusammen, um ihre differenzierte Anwendung als Arzneimittel bestimmen.
Man beachte, daß die quartären Ammoniumverbindungen (metacin, atrivent, triventol et al.) Ist die Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringen und werden als selbst peripheren holinoliticheskogo verwendet. Allerdings kann eine Reihe von Anticholinergika leicht die Blut-Hirn-Schranke durchdringen und kommunizieren aktiv mit den zentralen cholinergen Rezeptoren (amizil, spazmolitin et al.), Die die Grundlage für sie war, in eine Gruppe zu kombinieren "zentralen Anticholinergika," wenn auch in unterschiedlichem Maße, sie haben auch periphere holinoliticheskoe Aktion.
Blockierende Wirkung auf den m-cholinerge Rezeptoren (während n-cholinerge Rezeptoren blockierende) haben Atropin und verwandte Alkaloide, sowie eine Anzahl von synthetischen Anticholinergika (spazmolitin, aprofen et al.). Metacin mehr blockiert selektiv die M-cholinergen Rezeptoren.
In den letzten Jahren im Zusammenhang mit der Identifizierung von Subtypen von m-cholinergen Rezeptoren (.. M 'M, etc.) für pharmakologische Mittel zu suchen begann, die selektiv auf diesen Rezeptor wirken Subtypen bezieht sich diese neugeschaffenen Arzneimittel pirentsepin (gastrotsepin) M. selektiven Blockieren - cholinergen Rezeptoren. Eine Suche nach Medikamenten, die auf den anderen Subtypen von m-cholinergen Rezeptoren selektiv wirken.
n Holinoliticaskie Substanz in Übereinstimmung mit den Merkmalen der peripheren n-cholinerge Rezeptoren werden in zwei Gruppen eingeteilt. Die Substanzen, vor allem auf dem Gebiet der ganglionären Synapsen, aufgrund der Art der Tätigkeit und die therapeutische Verwendung von isolierten "ganglioblokiruyuschih Substanzen" in einer speziellen Gruppe. Stoffe, die in erster Linie im Bereich der somatischen neuromuskuläre Synapsen zuteilen der Gruppe "curariform Stoffe" handeln
Gemäß einer vorteilhaften Wirkung auf das zentrale m- und n-cholinergen Rezeptoren holinoliticheskie Substanzen können in Gruppen eingeteilt werden: a) eine Substanz mit m-holinoliticheskoy Aktivität (Scopolamin, amizil), wirkt sich hauptsächlich auf die cholinergen Synapsen des aufsteigenden retikulären Formation und andere subkortikalen Strukturen des Gehirns; b) Substanzen mit n-holinoliticheskoy Aktivität (spazmolitin, gangleron, etc.), die hauptsächlich in den Synapsen des Kortex und Hippocampus .; c) Substanzen Mischtyp einwirken auf die m-und n-holinoreaktivnye (aprofen et al.), die die Wirkung der Verriegelung in den Synapsen des Kortex und subkortikalen Strukturen des Gehirns haben.
Eine Reihe von Substanzen, die hauptsächlich zentrale und holinoliticheskoe oder Mischwirkung und fand Anwendung in der Behandlung von Parkinson-Krankheit und anderen Erkrankungen des extrapyramidalen Systems haben, in einer separaten Gruppe (vgl. Mittel zur Behandlung der Parkinson-Krankheit). Einige zentrale Anticholinergika haben als Anxiolytika verwendet worden (siehe. Amizil).
Holinoliticheskoe Eigenschaften sind nicht nur Substanzen Gruppen aufgeführt, sondern auch zu einem gewissen Grad einige protivogistaminnye Medikamente (Diphenhydramin, Promethazin, etc ..), Lokalanästhetikum und andere Mittel.