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Curariform Drogen

Curare und Curariform Drogen in der Medizin verwendet, um die Skelettmuskulatur zu entspannen, vor allem bei chirurgischen Operationen. Die Wirkung dieser Arzneimittel ist mit ihrer spezifischen Wirkung auf die cholinerge Nerven in den Motorklemmen verbunden ist.
Curare ist eine Mischung aus kondensierten Extrakt aus einer südamerikanischen Pflanzenarten Strychnos (S.toxifera et al.) Und Shondodendron (Ch tomentosum, Ch Rlatyphyllum, etc ....); Es ist seit langem von der lokalen Bevölkerung als Gift für Pfeile verwendet.
Verwundung eines vergifteten Pfeil verursacht Immobilisierung des Tieres oder der Tod als Folge von Asphyxie aufgrund der Beendigung der Kontraktion der Atemmuskulatur. In der Mitte des letzten Jahrhunderts wurde gefunden, dass durch Verwendung von Kurare Immobilisierung auf der Unterbrechung der Übertragung der Erregung von motorischen Nerven zu den Muskeln abhängt (Claude Bernard, EV Pelikan) verursacht. Derzeit wird diese Aktion angesehen als Ergebnis der Curare n-cholinergen Rezeptoren im Skelettmuskel blockieren. Es nimmt ihnen Möglichkeiten mit Acetylcholin zu interagieren, die ein Vermittler von nervöser Erregung ist, in den Endungen von motorischen Nerven gebildet.
Im Jahr 1935 fand g.byl, dass der Hauptwirkstoff "pipe" Curare und Shondodendron tomentosum - Alkaloid d-Tubocurarin.
d-Tubocurarin gefunden Anwendung in der Medizin als Mittel zur Entspannung der Skelettmuskulatur (periphere Muskelrelaxans).
Als Muskelrelaxantien verwendet werden auch synthetische Verbindungen, Alkaloide und deren Derivate.
Verschiedene Muskelrelaxantien haben unterschiedliche Wirkmechanismen, und im Zusammenhang mit den Besonderheiten der Einfluss auf den Prozess der synaptischen Übertragung, werden sie in zwei Hauptgruppen unterteilt.
A. H e d o o l i p und s y w u und f (antidepolyarizuyuschego), Muskelrelaxantien (pahikurare). Dazu gehören d-Tubocurarin, diplatsin, kvalidil und andere Medikamente, die Antagonisten von Acetylcholin sind; sie lähmen die neuromuskuläre Übertragung aufgrund der Tatsache, dass die Empfindlichkeit der n-cholinerge Rezeptoren im synaptischen Bereich reduziert sich auf Acetylcholin und sich somit Endscheibe Depolarisation und Erregung der Muskelfasern entgegenstehen. Die Verbindungen dieser Gruppe sind echte kurarepodobnymi Substanzen. Pharmakologische Antagonisten sind diese Verbindungen Cholinesterasehemmer: Unterdrückung geeignete Dosen von Cholinesterase-Aktivität, führen sie in der Anhäufung von synaptischen Acetylcholin, die mit steigenden Konzentrationen von Substanzen mit der Wechselwirkung curariform n-cholinergen Rezeptoren und stellt neuromuskulären Leitfähigkeit schwächt.
B. D o o l i p und s in th e u und Zubereitungen (leptokurare) werden die Muskeln entspannt, die Bereitstellung cholinomimetisch Aktion, durch Dauerdepolarisation begleitet, das heißt, So wie es wirken, sind große Mengen von Acetylcholin, das auch die Erregungsleitung von Nervenmuskel stört. Drogen in dieser Gruppe hydrolysiert relativ schnell von Cholinesterase und mit einmaliger Verabreichung haben eine kurzfristige Wirkung; anticholinesterasisch Medikamente ihre Wirkung zu erhöhen. Vertreter dieser Gruppe ist ditilin.
Einige Muskelrelaxantien haben Auswirkungen antidepolyarizuyuschego gemischt und depolarisierende.
. D-Tubocurarin, diplatsin, ditilin usw. sind bis-quaternäre Ammoniumverbindungen; deren Merkmal ist die Anwesenheit von zwei Oniumgruppen. In dem Prozess des Suchens curariform Substanzen wurde gefunden, die die Aktivität kurarepodobnymi und tertiäre Amine besitzen können. Von den verschiedenen Arten von Pflanzen Rittersporn (Delphinium), hiermit. Hahnenfuß (Ranunculaseae) isoliert Alkaloide (kondelfin, metillikakonitin et al.) sind tertiäre Basen, haben aber kurarepodobnymi Eigenschaften zum Ausdruck gebracht.

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