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Adrenalin und Adrenomimeticalkie Substanz

Epinephrin zuerst in Extrakten der Nebennieren im Jahr 1895. Im Jahr 1901 entdeckt wurde, war die Synthese von kristallinen Adrenalin. die Blutgefäße unter örtlicher Betäubung zu verengen, und dann für die Linderung von Asthmaanfällen Bald Adrenalin hat Anwendung in der Medizin für hohen Blutdruck in den Zusammenbruch, gefunden.
Im Jahr 1905 wurde es wichtige physiologische Bedeutung von Adrenalin gefunden. Basierend auf den Ähnlichkeiten mit den Auswirkungen der Wirkung Adrenalin während der Stimulation des sympathischen Nervenfasern beobachtet, es wurde vorgeschlagen, dass die Übertragung von Nervenerregung der sympathischen Nervenendigungen auf den Effektorzellen wird mit Hilfe eines chemischen Sender (Mediator) durchgeführt, die Adrenalin oder adrenolinopodobnye Substanz ist. Dies war der Anfang der Lehre der chemischen Übertragung von Nervenanregung.
In der Zukunft, wurde der Prozess der Biosynthese von Adrenalin entdeckt, von der Aminosäure Tyrosin ausgehend, durch Dihydroxyphenylalanin (L-DOPA), Dopamin, Norepinephrin Epinephrin.
Im Jahr 1946 wurde er eingesetzt, dass Hauptmediator adrenergen (Sympathikus) Transfer nicht das Adrenalin und Noradrenalin ist. Resultierende im Körper endogene Adrenalin teilweise in den Prozessen des Nerven Aufregung beteiligt, vor allem aber spielt die Rolle der hormonellen Substanzen, die Stoffwechselprozesse zu beeinflussen.
Norepinephrin führt Mediatorfunktion in peripheren Nervenendigungen und Synapsen im zentralen Nervensystem. Biochemische System Gewebe, die mit Noradrenalin, die so genannte adrenergen (adrenergen) Systeme oder adrenergen Rezeptoren ( "Adrenozeptor".) In Wechselwirkung treten. Nach modernen Konzepten, Norepinephrin, steht im Verlauf des Nervenimpuls aus den präsynaptischen Nervenendigungen wirkt die Adrenozeptor System noradrenalinochuvstvitelnuyu Adenylatcyclase Zellmembran, die die intrazelluläre Bildung von 3'-5'-zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) zu einer erhöhten führt, die die Rolle der "sekundären" Sender spielt ( ein Mediator), adrenergen physiologische Effekte zu implementieren die Aktivierungsenergie Verbindungen Biosynthese und weiter.
Eine wichtige Rolle bei der Übertragung von Impulsen in das Zentralnervensystem spielt auch eine Dopamin eine chemische Vorstufe von Noradrenalin, sondern führt unabhängig Neurotransmitter Rolle (siehe. Dopamine, Neuroleptika, Mittel zur Behandlung der Parkinson-Krankheit).
Nach der Entdeckung von Adrenalin-Aktivitäten, begann die Arbeit an der Produktion von Adrenalin Substanz synthetisch. Als Ergebnis ist eine große Anzahl von Medikamenten, wie adrenopozitivnyh, dh stimulierenden adrenerge Prozesse und adrenonegativnyh - .. antiadrenerge Substanzen.
Die moderne Medizin hat eine erhebliche Menge dieser Mittel, einschließlich Adrenalin und Noradrenalin und eine Reihe von "exogen" synthetischen adrenopozitivnyh Medikamente (Phenylephrin, Phethanolum, izadrin, Salbutamol, ortsiprenalin, Fenoterol, Dobutamin, etc ..) (derzeit synthetisch Empfangen), Blockers (Phentolamin, tropafen, Prazosin, Propranolol, oder Propranolol, Atenolol, Pindolol, etc ..) und andere Substanzen, deren Wirkung mit der Wirkung auf die adrenerge Prozesse verbunden. Gemäß der chemischen Struktur dieser Mittel in unterschiedlichem Maße sind Noradrenalin und Adrenalin bezogen, und ihre wichtigsten pharmakologischen Eigenschaften beziehen sich in erster Linie auf die Wechselwirkung mit spezifischen adrenergen Rezeptoren der Effektorzellen.
Adrenergen Rezeptoren, für die Natur, dh. E. Endogene Liganden sind Noradrenalin und Adrenalin, die ursprünglich im Allgemeinen als die adrenergen Rezeptoren bezeichnet. Allerdings führte die Untersuchung der Wirkung dieser Merkmale endogenen Verbindungen und ihre synthetischen Analoga und Derivate zu dem Schluss, dass die Heterogenität Adrenozeptor Vorhandensein von Untergruppen unterschiedlicher Lokalisation und funktionelle Bedeutung. Zuerst wurden sie aufgeteilt in - und ~ -Adrenozeptoren und dann ~ - und - ~ - und Adrenozeptoren. Die Identifizierung dieser Untergruppen ist wichtig, pharmakologische und klinische Bedeutung. Wirkung auf verschiedenen adrenergen Rezeptoren definiert nicht nur die Merkmale der pharmakologischen Wirkungen der verschiedenen adrenergen und antiadrenerge Substanzen, sondern auch die Indikationen und Kontraindikationen für ihre praktische Verwendung. Also, inotrope kardiotonische Wirkung von Adrenalin, Noradrenalin, izadrina durch ihren Einfluss auf ~~ adrenergen Rezeptoren lokalisiert im Myokard bestimmt; peripheren vasokonstriktorischen Wirkung von Adrenalin, Noradrenalin, mezatona - Adrenozeptor Stimulation; Bronchodilatator Wirkung von Adrenalin und izadrina - Adrenozeptor Stimulation ~ Bronchien. Starke Wirkung auf die adrenergen Rezeptoren der Bronchien mit Salbutamol ortsiprenalin (Alupent, astmopent), Fenoterol (berotek) und andere moderne adrenomi meticheskie Bronchodilatatoren. In Wirkung auf ~ -Adrenozeptoren ist assoziierten Magen Relaxation durch Adrenalin induzierter Muskel, Darm und Uterus. Vor kurzem als Mittel zur Entspannung der Muskeln des Uterus (tokolytische Mittel) sind weit verbreitet Fenoterol (partusisten), Terbutalin, Salbutamol (salbupart) und andere selektive Adrenozeptor Stimulanzien ~~. Von ~ Blocker Inderal (Propranolol) wirkt gleichzeitig auf ~~ - und -Adrenozeptoren und seine antiischämische, antiarrhythmische und antihypertensive Wirkung können durch Nebenwirkungen begleitet werden (Bronchokonstriktors, erhöhte periphere Gefäßwiderstand), während die andere selektive Atenolol adrenoblokatory Handeln von ~, myocardial adrenergen Rezeptoren, solche Nebenwirkungen führen nicht. Erstellt Mittel, die die blockierende Wirkung auf den ~ kombinieren - und adrenerge Rezeptoren (Labetalol, etc.). Blocker von postsynaptischen ~ Adrenozeptor ist Prazosin und Clonidin, guanfacine, -metildofa (dopegit) ~ die zentralen adrenergen Rezeptoren stimulieren.
Medikamente, die die Funktion der verschiedenen adrenergen Rezeptoren beeinflussen, werden derzeit weit verbreitet in verschiedenen Bereichen der Medizin eingesetzt.

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