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Herzglykoside

Der Begriff "Herzglykoside" fest in der medizinischen Terminologie verschanzt. Dies sind spezifische chemische Struktur der Verbindungen in einer Reihe von Pflanzen enthalten sind, und mit charakteristischen kardiotonische Aktivität. Dies sind komplexe organische Verbindungen wie Ester, spaltbaren während der Hydrolyse zu Zuckern (Glucone) und bessaharistuyu Teil (Aglycon oder Genins) .K diese Gruppe sind ähnlich in ihrer Struktur und Wirkung von Arzneimitteln halbsynthetischen oder synthetisch abgeleitet sein.
Aglycone haben ein Steroid (tsiklopentapergidrofenantrenovuyu) -Struktur mit verschiedenen Resten in verschiedenen Positionen und mit dem Kern auf die an den aktivsten Herzglykoside fünfgliedrigen mono-ungesättigten Lactonring 17-Position gebunden ist. Einige Herzglykoside, isoliert von der squill (stsillaren A stsillarenV) Helleborus (korelborin) et al., Statt fünfgliedrigen Ring enthält zwei sechsgliedrigen ungesättigten Lactonring. Glycoside mit einem fünfgliedrigen Lactonring bis Cardenolide Gruppe mit einem sechsgliedrigen Ring - bufadienolides Gruppe.
Die Pflanzen, die Herzglykoside verschiedene Arten von Fingerhut (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh., Etc.) umfassen, Adonis (Adonis vernalis L. et al.), Maiglöckchen (Sonvallaria majalis L ,.), Obvoynik (Reriploca graesa L.), verschiedene Arten von zheltushnik (Erysimum sanescens Roth., Erusimum cheiranthoides L. und OE), strophanthus (strophanthus gratus, strophanthus Kombe), Oleander (von Nerium oleander L.), Nieswurz (Nelleborusrurrurascens W. et K.), Jute dlinnoplodny (Sorshorus L. Die olitorius) hargkustarnikovy (Gomphocarpus fruticosus A. Br.) und andere. Die frühen gebrauchte Herzglykosiden aus obvoynika (periplotsin) zheltushnik (erizimin, erizimozid), Oleander (neriolin, kornerin), Nieswurz (korelborin) kendyr Konoplev (tsimarin), Jute dlinnoplodnogo (olitorizid, korhorozid), Kharga Strauch (gomfotin) und konvallotoksiniz Maiglöckchen, werden aus dem Bereich von Arzneimitteln ausgeschlossen, weil sie über grundlegende moderne Herzglykoside keine Vorteile haben. Spezifische Aktion kardiotonische Glykoside in diesen Pflanzen enthalten sind, hauptsächlich aufgrund des Vorhandenseins und der Art eines Teils ihrer Aglykone Moleküls. Einige Herzglykosiden kann imetodin gleichen Aglykon, aber die Überreste der verschiedenen Zucker; andere - enthalten den gleichen Zucker, aber unterschiedliche Aglykone; einzelne Glykoside gekennzeichnet schließlich von den anderen als Teil saccharina und Aglykon. Das Molekül kann eine (konvallotoksin), zwei (Strophanthin, olitorizid et al.) Sein, Tri (Digitoxin, Digoxin, etc.) oder vier Teile Zucker (digilanidy A, B und C) .U digilanidov A, B und C und atsetildigitoksina Zuckerreste der Rückstand mit Essigsäure befestigt.
Rückstände Zucker nicht besitzen kardiotonische Aktivität, aber sie beeinflussen die Löslichkeit von Glykoside, ihre Permeabilität durch Zellmembranen, die Fähigkeit, Plasmaproteine ​​und Gewebe zu binden sowie natoksichnost.
Die wesentliche Bedeutung der physikalischen und chemischen Eigenschaften der einzelnen Glykoside und ihre pharmakokinetischen Parameter.
Durch physikalisch-chemischen Eigenschaften von Herzglykosiden werden HA2 Gruppen unterteilt: polar und nicht-polar. Die polaren (hydrophilen) glycoside, die die Hauptvertreter der Strophanthin ist (wie auch als Teil des Korglikon konvallotoksin) schwer löslich in Lipiden und schlecht aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Daher werden sie angewendet parenteral (intravenös). Wenn intravenös verabreicht strofantina Wirkung entwickelt sich schnell - in 5 - 10 Minuten, die maximale Wirkung - 25 - LP min. Die biologische Halbwertszeit im Plasma ist srednem23 Stunden und die ganze Aktion wird nach 2 beendet - 3 Tage.
Polar-Glykoside weitgehend Nieren in svyazis als Verletzung der renalen Ausscheidung der Dosis abgeleitet (zur Vermeidung von Kumulations) sollten verringert werden.
Die unpolaren (lipophilen) glycoside sind leicht löslich in Lipiden; Sie sind gut in den Darm schnell an Plasmaproteine ​​gebunden, hauptsächlich Albumin absorbiert. Eine signifikante Menge der Dosis im Darm unpolaren Glykosid in die Leber aufgenommen und in die Galle ausgeschieden wird, und dann wieder in den Gastrointestinaltrakt resorbiert.
Der Hauptvertreter der nicht-polaren Glykoside Digitoxin ist. Aktion digitoksina beginnt zu erscheinen nach 2 - 4 Stunden nach der Einnahme, ein Maximum bei 8 erreicht -. 12 Stunden Plasma-Halbwertszeit ist ein Durchschnitt von 5 Tagen und die Aktion stoppt vollständig nach 14 21 Tage.
Unpolar Glykoside marginal im Urin ausgeschieden, hat eine Verletzung der renalen Ausscheidung nur geringe Auswirkungen auf ihre Ausscheidung.
Aufgrund der Tatsache, dass sie gut absorbiert werden und nicht im Magen-Darmtrakt zerstört werden, sind sie wirksam, wenn es oral eingenommen wird. Aufgrund der Dauer der Maßnahme können die unpolare Glykoside relativ leicht kumulativen Effekte verursachen.
Ist die Unmöglichkeit der bei dieser Gruppe von Glykosiden in einem Magen einzuführen (zum Beispiel während Erbrechen) werden manchmal rektal verabreicht (als Zäpfchen).
Einige Glykoside sind die zwischen den meisten polaren (strofantinom) und nicht-polaren (Digitoxin) Glykoside. So gut Digoxin aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert wird, bindet an Plasmaproteine ​​otnositelnomalo weitgehend (etwa 3O%) durch die Nieren ausgeschieden. Wie strofantinu, hat es eine schnelle Wirkung, wenn sie intravenös verabreicht wird; ihre Wirkung, wenn 30 verabreicht beginnt nach 20 Minuten und die Einführung von nicht - 5 bis 20 min.
Nach dem Blut im Herzgewebe fiksiruyutsyav Glykoside Saug- und Empfang, einschließlich des Herzmuskels. Die Wirkdauer ist abhängig von der Stärke der Bindungsproteine, die Zerstörungsrate und die Ausscheidung aus dem Körper. Diese Faktoren bestimmen die Fähigkeit des Medikaments in den Körper (der Grad der Kumulierung) zu akkumulieren. Von den Vorbereitungen von Digitalis, die am engsten mit Proteinen assoziiert und hat den nachhaltigsten Effekt und die kumulative Wirkung von Digitoxin, etwas weniger ausgeprägt, haben diese Eigenschaften atsetildigitoksina, tselanida, Digoxin. Weniger binden an andere Proteine ​​wird eine relativ kleine Wirkung kumulativer Strophanthin und einigen anderen Glykoside erscheinen und zu haben.
Auswählen der Art der Verabreichung und dem Arzneimittel ist abhängig von der Indikation. In akuten kardiovaskulären Kollaps und plötzliche Dekompensation aufgetreten Weiden andere Fälle, in denen sofortige Hilfe benötigt wird, im Ferienort auf intravenöse Medikamente, die schnelle, starke, wenn auch relativ kurz, Aktion (strofantin, Korglikon). Bei der chronischen Herzinsuffizienz, auf der Grundlage der langfristigen Krankheit sowie für die Erhaltungstherapie nach der Entfernung der Erscheinungen der akuten kardiovaskulären Insuffizienz, in der Regel Herzglykoside verwendet, die volle Wirkung nach oraler Gabe (Digitoxin, Digoxin und andere.).
Für die Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz Glykoside sind in Dosierungen verwendet, die die Etablierung von stabilen therapeutischen Konzentration im Blut zur Verfügung stellt. In der Phase-I-Behandlung ( "Sättigung"), um die Kompensation der Herzaktivität zu erreichen, und in Phase II ( "maintenance"), verabreicht Herzglykosiden in kleinen Dosen, ausreichend, um die erreichte Kompensation zu erhalten. Bei einigen Patienten Phase "Wartung" kann sehr lang sein, manchmal lebenslang. In der Phase I Medikamente werden verabreicht: parenteral (intravenös) oder in, und in Phase II, - in der Regel im Inneren.
Es gibt 3 Digitalisierungsverfahren :. A) Die schnelle Digitalisierung, die für die Schaffung von "sättigen" die Konzentration des Wirkstoffs innerhalb pervyh24 - P6 h erfordert Diese große Dosen des Medikaments, die mit der Gefahr einer Überdosierung verbunden ist. Aufgrund der häufigen Auftreten von toxischen Nebenwirkungen ist dieses Verfahren nur in den seltenen Fällen (nur in einer klinischen Umgebung) verwendet wird; b) eine mäßig schnelle Digitalisierung, beinhaltet die Verwendung von Mitteldosis mit dem Einsetzen der Wirkung von 2 bis 5 - 7 Tage die; Medikament fraktioniert vorgeschrieben, nach und nach die optimale Dosis für einen bestimmten Patienten Aufnehmen; c) die Methode der langsamen Digitalisierung in kleinen Dosen.
Die am weitesten verbreitete Methode zur Herstellung einer mäßig schnellen Tempo zu digitalisieren.
Bei intravenöser Verabreichung wird die erforderliche Menge an Herzglykosid Lösung üblicherweise in 10 verdünnt - 20 ml von 5%, 20% oder 40% Glucose-Lösung, und wenn es Kontraindikationen für die Verwendung von Glukose - im gleichen Volumen isotonischer Natriumchloridlösung. Geben Sie langsam. Für Tropfinfusion verdünnt Glykosid Lösung in 5% Glucose-Lösung oder isotonische Natriumchloridlösung.
Die Wirkung von Herzglykosiden erscheint alle wichtigen Funktionen des Herzens zu ändern. Unter dem Einfluss von therapeutischen Dosen von Herzglykosiden beobachtet: a) Verstärkung der systolischen Kontraktionen des Herzens; die Dauer der Systole reduziert wird, ist dieser Effekt auf eine direkte Wirkung auf das Herz hauptsächlich zurückzuführen ist; b) Verlängerung der Diastole; Herzfrequenz verlangsamt, den Blutfluss in den Ventrikeln zu verbessern; durch die gleichzeitige Kontraktion erhöht Hubvolumen Verstärkungs systolischen. Verzögerungsrate ist zu einem erhöhten Tonus des Nervus vagus Zentrum vor allem; es wird nicht nach Atropin beobachtet. Zunehmende Zentrum Vagotonus ist eine Reaktion auf die Erregung der vaskulären Reflexzonen auftreten bei der Verstärkung der Pulswelle als Folge der systolische Herzglykoside; c) die Erregbarkeit des Herzleitungssystems senken; verlangsamt Leitfähigkeit Schenkelblock, das Intervall zwischen den Kontraktionen der Vorhöfe und Kammern (AV-Leitung Verlangsamung) verlängern.
Die wichtigste therapeutische Wirkung von Herzglykosiden Herzinsuffizienz manifestiert. Ursachen der Herzmuskelkontraktion zu stärken, hilft Blut durch die Kammern des Herzens während der Diastole und eine verbesserte Durchblutung erhalten vertreiben. Es ist zu beachten, dass die optimale Wirkung hängt von der richtigen Wahl der Dosis zu tragen. Optimale Dosierungen, die Energiebilanz des Myokards zu verbessern, unzulängliche Dosen können sie senken.
Herzglykoside sind wirksam für verschiedene Arten von Herzinsuffizienz (linken und rechten Ventrikel), insbesondere bei Herzinsuffizienz aufgrund des Myokards bei Bluthochdruck, Herzklappenerkrankung und atherosklerotischen cardiosclerosis zu überlasten.
Die Verwendung von Herzglykosiden bei der ersten oder latenten Herzinsuffizienz ist nicht nur präventiv, sondern auch therapeutische Interventionen, mit denen Sie die vorhandenen Funktionsstörungen beheben können und die Entwicklung einer manifesten Herzinsuffizienz zu verhindern.
Im Zusammenhang mit der Wirkung von Bradykardie, sind einige Herzglykoside wirksam für Vorhofflimmern, Vorhofflattern, paroxysmale atriale Tachykardie und AV-Knoten. Beachten Sie jedoch, dass in hohen Dosen kann Herzglykoside supraventrikuläre Tachykardie paroxysmale mit partiellen AV-Block führen, in Verbindung mit denen diese Medikamente sind gefährlich zu nehmen, wenn nicht die Ursache für die Arrhythmie etabliert. Wenn ventrikuläre Tachykardie erhöhen Herzglykoside das Risiko von Kammerflimmern.
Einfluss von Herzglykosiden auf den Blutdruck nicht konstant ist. Wenn Stagnation und reduziert den Blutdruck, es mit der Verbesserung der Herzfunktion erhöht, mit erhöhtem Blutdruck, wird erhebliche Veränderungen in ihrem Wert in der Regel nicht beobachtet. Der Druck in peripheren Venen während Verbesserung der Durchblutung in der Regel abnimmt. Abdominalgefäße verengt sind, dehnen Nierengefäße leicht. Herzglykoside erhöhen tonuskoronarnyh Arterien. Dieser Effekt ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass Herzglykoside sind synergistische Calciumionen. Daher kann bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und mit atherosklerotischen Läsionen der Herzkranzgefäße bei der Anwendung von Herzglykosiden angina pectoris verschlimmern. Die Verschlechterung der Patienten kann auch durch die Erhöhung des Stoßes des Herzens und erhöht den myokardialen Sauerstoffbedarf erläutert. In den letzten Jahren, um diese Effekte zu verhindern, wird empfohlen, antianginöse Mittel aus der Gruppe von Calcium antagonistovionov.
Harnausscheidung unter dem Einfluss von Herzglykosiden erhöht wird; Dieser Effekt ist vor allem auf die allgemeine Verbesserung der Blutzirkulation.
Daten über die Wirkung auf die Blutgerinnung widersprüchlich, aber es ist ratsam, in der Behandlung von Herz-Glykoside überwachen Koagulation Indikatoren.
Herzglycoside haben auch eine Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Die Vorbereitungen adonis und Maiglöckchen wird oft zusammen mit Bromide und Baldrian Zubereitungen als Mittel zur Beruhigung und zur Verbesserung der Herzfunktion verwendet.
In hohen Dosen kann Herzglykoside Übelkeit und Erbrechen führen, die ihren direkten Einfluss auf das Brechzentrum und Chemosensitivität Rezeptorbereich zurückzuführen ist (siehe. Brechmittel), sowie Reflexionen verursacht (durch Ingestion) Reizwirkung auf die Magenschleimhaut. Emetic Wirkung ist zum Teil aufgrund von Reflexionen, die bei Anregung Herz Rezeptoren auftreten.
In hohen Dosen kann Appetitlosigkeit, Durchfall, Störungen des zentralen Nervensystems (Kopfschmerzen, Angst, Schlaflosigkeit, depressive Effekte, Sehstörungen).
Bei einer Überdosierung von Herzglykosiden kann zu einer schweren Bradykardie, Arrhythmie politopnye, bigemia oder Trigeminie, verlangsamen AV-Leitung führen. Toxische Dosen können Kammerflimmern und Herzstillstand führen.
Im Zusammenhang mit der Fähigkeit Kumulierungspartnern kann die toxische Wirkung in einem gewissen Grade manifestieren langfristigen Einsatz Herz glikozidovv normalen Dosen.
Bei Trunkenheit im Zusammenhang mit einer Überdosierung von Herzglykosiden, machen Sie eine Pause in ihrer Anwendung, deren Dauer auf die kumulative Eigenschaften der Zubereitung hängt von der verwendeten und dem klinischen Bild; falls erforderlich, die Vorbereitungen von Kalium und Antiarrhythmika geben (Siehe. Difenin) .Kaly besonders für die gleichzeitige Anwendung von Herz glikozidovi Diuretika angegeben (saluretiki).
Wenn im subkutanen Fettgewebe verabreicht werden, werden Herzglykoside Lösungen irritierend.
Allgemeine Gegenanzeigen für die Anwendung von Herzglykosiden: Bradykardie, AV-Block in unterschiedlichem Ausmaß, Adams-Syndrom - Stokes - Morgan, Angina pectoris (Angina Einsatz nur in Gegenwart von Herzinsuffizienz). Vorsicht ist geboten bei Myokardinfarkt erforderlich (Verwendung ist nur bei schwerer Herzinsuffizienz mit Dilatation des Myokard); unter Schock oder Abwesenheit von Anzeichen von Herzinsuffizienz, sind Herzglykoside kontraindiziert.
Biochemische und physikalisch-chemischen Elemente des Wirkungsmechanismus von Herzglykoside umfassen eine Anzahl von miteinander verbundenen Prozesse. Kleine Dosen den Inhalt der Katecholamine im Myokard zu erhöhen, stimulieren "Na + - K + - Pumpe" und haben eine positive inotrope Wirkung, die mit einem Anstieg der Katecholamin-Konzentrationen korreliert. Höhere Dosen hemmen Na + - K + - ATPase sarcolemma und "Na + - K + - Pump", den intrazellulären Gehalt an Na + erhöhen und aktivieren transsarkolemmnuyu + Na Austauschsystem - Ca ~ +, einen Anstieg der Umsatzerlöse in den Ca-Ionen-Zellen zu verursachen, was dazu beiträgt, weitere positive inotrope Wirkung. Darüber hinaus ist unter dem Einfluss Herz tonisierende Mittel inhibierten Enzymaktivität von Phosphodiesterase (PDE hauptsächlich III), die aus cyclischem Adenosinmonophosphat zu einer Hemmung der Zersetzung führt (cAMP) - "secondary Mediator" Teilnahme an der Energieversorgung des Kontraktionsprozesses in Myokardzellen.
Eine gewisse Bedeutung kommt der Einfluss von Herzglykosiden an Adenosin-Rezeptoren und Antagonismus von endogenem Adenosin hat eine negative inotrope Wirkung gegeben (vgl. Theophylline).
Toxischen Dosen verursachen Hemmung von Herzglykosiden "Na + - K + Pumpe" intrazellulären Kaliumverlust, die den arrhythmogenic Wirkungen dieser Medikamente führen kann.
In der medizinischen Praxis derzeit einzelne Herzglykoside (isoliert aus Pflanzen) sowie halb-Derivate und neogalenic und galenische Zubereitungen (Pulver, Infusionen, Tinkturen, Extrakte) eingesetzt. Da diese Medikamente sind mächtige Substanzen, müssen sie standardisiert werden. Zu diesem Zweck physikalisch-chemischen und biologischen Methoden, die Definition von Aktivität in Tierstudien Bereitstellung (Frösche, Katzen, Tauben).
Wenn biologische Methoden Aktivität wird durch den Vergleich mit dem Standard-kristalline Droge bewertet und in Einheiten ausgedrückt. Ein ICE (Frosch Aktionseinheit) entspricht einer Dosis des Standardmedikament, was in bestimmten experimentellen Bedingungen, Herzstillstand in der Systole in den meisten Standard-Versuchs Frösche. Unter einer Katze oder Taube Aktionseinheit (1 CUD 1 EDG) implizieren Standarddosis des Medikaments pro 1 kg Körpergewicht, was in bestimmten experimentellen Bedingungen, Herzversagen Katzen und Tauben.
Необходимо учитывать, что величина терапевтической дозы для разных сердечных гликозидов зависит не только от их биологической активности, устанавливаемой указанными способами, но и от их всасывания из желудочнокишечного тракта, стойкости в организме и способности к кумулиции при повторном применении.

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