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Nebennierenrindenhormone und ihre synthetischen Analoga

Die Nebennierenrinde von Säugetieren und Menschen produziert eine große Menge an Steroidhormonen, die als Corticosteroide bezeichnet werden.
Sie sind Derivate von Pregnan und können durch chemische Struktur in 11-Desoxysteroide, 11-Oxysteroide und 11,17-Oxysteroide unterteilt werden. Die erste Gruppe umfasst Desoxycorticosteron, das an Position 11 des Steroidkerns kein Sauerstoffatom aufweist. Gruppe 11, 17-Oxysteroide umfassen Cortisol (Hydrocortison) und Cortison. Diese Substanzen werden kristallin aus der Nebennierenrinde isoliert.
Zur Verwendung als Arzneimittel werden gegenwärtig Kortikosteroide synthetisch hergestellt. Eine Reihe von synthetischen Drogen wird in der medizinischen Praxis häufig eingesetzt.
Endogene Hormone der Nebennierenrinde sind für das Leben von Mensch und Tier unerlässlich. Die Tiere sterben wenige Tage nach Entfernung der Nebennieren (Adrenektomie). Akute Nebenniereninsuffizienz geht mit Blutgerinnung, Blutdrucksenkung, Magen-Darm-Störungen, Asthenie, Senkung der Körpertemperatur und des Grundstoffwechsels einher. Natriumverlust und Kaliumretention, Hypoglykämie und Stickstoffretention im Blut werden ebenfalls beobachtet. Die Verabreichung von Kortikosteroiden an adrenektierte Tiere (insbesondere bei gleichzeitiger Verabreichung von Natriumchlorid und Wasser) führt zum Verschwinden pathologischer Phänomene und zur Erhaltung des Lebens.
Entsprechend der Wirkung auf den Stoffwechsel werden die Hauptkortikosteroide bedingt in zwei Gruppen eingeteilt: Mineralokortikosteroide und Glukokortikosteroide oder Mineralokortikoide und Glukokortikoide.
Die Hauptvertreter der ersten Gruppe sind Aldosteron und Desoxycorticosteron. Diese Hormone beeinflussen aktiv den Austausch von Elektrolyten und Wasser und relativ wenig den Kohlenhydrat- und Proteinstoffwechsel. Unter den Arzneimitteln, die zur Gruppe der mineralischen Kortikosteroide gehören, wird in der medizinischen Praxis am häufigsten Desoxycorticosteronacetat (DOXA) eingesetzt.
Die wichtigsten endogenen (natürlichen) Glucocorticosteroide sind Cortisol (Hydrocortison) und Cortison. Sie beeinflussen aktiv den Kohlenhydrat- und Proteinstoffwechsel, sind jedoch im Verhältnis zum Wasser- und Salzstoffwechsel weniger aktiv. Tragen Sie zur Akkumulation von Glykogen in der Leber bei, erhöhen Sie den Blutzuckerspiegel und erhöhen Sie die Stickstoffausscheidung im Urin.
Unter dem Einfluss von Glukokortikosteroiden kommt es zu Bildveränderungen von rotem und weißem Blut, Eosinopenie, Lymphopenie und Neutrophilie.
Glukokortikosteroide wirken entzündungshemmend, desensibilisierend und antiallergisch. Sie haben auch Anti-Schock- und Anti-Toxizitätseigenschaften.
Charakteristisch für Glukokortikosteroide ist das Vorhandensein einer immunsuppressiven Aktivität in ihnen. Im Gegensatz zu Zytostatika sind die immunsuppressiven Eigenschaften von Glukokortikosteroiden nicht mit einer mitostatischen Wirkung verbunden.
Ihre immunsuppressive Wirkung ist das Gesamtergebnis der Unterdrückung verschiedener Stadien der Immunogenese: Migration von Stammzellen (Knochenmark), Migration von B-Zellen und Interaktion von T- und B-Lymphozyten.
Nach modernen Daten hemmen Corticosteroide die Freisetzung von Cytokininen (Interleukine 1 und 2 sowie Interferon) aus Lymphozyten und Makrophagen, hemmen die Freisetzung von Entzündungsmediatoren durch Eosinophile und verringern den Metabolismus von Arachidonsäure (siehe Prostaglandine). Durch die Stimulation von Steroidrezeptoren induzieren sie die Bildung einer speziellen Klasse von Lipocortinproteinen mit abschwellender Aktivität.
In relativ hohen Dosen hemmen Glukokortikosteroide die Entwicklung von Lymph- und Bindegewebe, einschließlich Retikuloendothel; Reduzieren Sie die Anzahl der Mastzellen, an denen sich Hyaluronsäure bildet. hemmen die Aktivität von Hyaluronidase und tragen zu einer Abnahme der Kapillarpermeabilität bei. Unter dem Einfluss von Glukokortikosteroiden wird die Synthese verzögert und der Proteinabbau beschleunigt.
Die Produktion von Nebennierenhormonen wird vom Zentralnervensystem gesteuert und hängt eng mit der Funktion der Hypophyse zusammen. Adrenocorticotropes Hypophysenhormon (ACTH; Corticotropin - siehe) ist ein physiologisches Stimulans der Nebennierenrinde; ohne es ist die normale Funktion der Nebennierenrinde unmöglich. Unter verschiedenen nachteiligen Auswirkungen, die einen Spannungszustand (Stress) im Körper verursachen, intensivieren sich die Funktionen der Hypophyse, begleitet von der Freisetzung einer erhöhten Menge an Corticotropin und der Stimulierung der Funktion der Nebennierenrinde. Corticotropin fördert in erster Linie die Bildung und Freisetzung von Glucocorticosteroiden. Letztere wiederum beeinträchtigen die Hypophyse, hemmen die Produktion von Corticotropin und reduzieren so die weitere Erregung der Nebennieren. Eine längere Verabreichung von Glucocorticosteroiden (Cortison und seinen Analoga) in den Körper kann zur Hemmung und Atrophie der Nebennierenrinde sowie zur Hemmung der Bildung von gonadotropen und thyroidstimulierenden Hypophysenhormonen führen.
Von den natürlichen Glucocorticosteroiden haben sich Cortison, Hydrocortison und Desoxycorticosteron, die synthetisch erhalten werden, als praktisch als Arzneimittel erwiesen. Es wurde eine Reihe von synthetischen Analoga von Cortison und Hydrocortison (Prednison, Prednisolon, Dexamethason usw.) erhalten, die weit verbreitet sind. Diese Verbindungen sind aktiver als natürliche Glucocorticosteroide, wirken in geringeren Dosen und haben einen schwächeren Effekt auf den Mineralstoffwechsel. Einige von ihnen (hauptsächlich fluorierte Derivate) eignen sich besser für die lokale Anwendung, da sie weniger absorbiert werden. Synthetische Analoga haben jetzt Cortison fast vollständig ersetzt.
Die Hauptindikationen für die Anwendung von Glukokortikosteroiden sind Kollagenosen, Rheuma, rheumatoide Arthritis (infektiöse unspezifische Polyarthritis), Bronchialasthma, akute lymphatische und myeloische Leukämie, infektiöse Mononukleose, Neurodermitis, Ekzeme und andere Hauterkrankungen sowie verschiedene allergische Erkrankungen. Glukokortikosteroide werden auch bei Morbus Addison, akuter hormoneller Insuffizienz der Nebennierenrinde, hämolytischer Anämie, Glomerulonephritis, akuter Pankreatitis, viraler Hepatitis und anderen Krankheiten eingesetzt. Im Zusammenhang mit dem Anti-Schock-Effekt werden Glukokortikosteroide zur Vorbeugung und Behandlung von Schocks verschrieben (posttraumatisch, chirurgisch, toxisch, anaphylaktisch, brennend, kardiogen usw.).
Die immunsuppressive Wirkung von Glucocorticosteroiden ermöglicht ihre Verwendung bei der Organ- und Gewebetransplantation zur Unterdrückung der Abstoßungsreaktion sowie bei verschiedenen sogenannten Autoimmunerkrankungen.
Glukokortikosteroide sind in vielen Fällen sehr wertvolle Therapeutika. Es muss jedoch bedacht werden, dass sie eine Reihe von Nebenwirkungen verursachen können, einschließlich des Symptomkomplexes von Itsenko Cushing (Natrium- und Wassereinlagerungen im Körper mit möglichem Auftreten von Ödemen, erhöhter Kaliumausscheidung und erhöhtem Blutdruck); Hyperglykämie bis Diabetes mellitus (Steroiddiabetes); erhöhte Kalziumausscheidung und Osteoporose; Verlangsamung der Regenerationsprozesse; Verschlimmerung von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, Geschwürbildung im Verdauungstrakt, Perforation eines nicht erkannten Geschwürs, hämorrhagische Pankreatitis, verminderte Infektionsresistenz; erhöhte Blutgerinnbarkeit mit der Möglichkeit einer Thrombose; das Auftreten von Akne, einem mondförmigen Gesicht, Fettleibigkeit, Menstruationsstörungen usw.
Nerven- und Geistesstörungen sind ebenfalls möglich: Schlaflosigkeit, Unruhe (mit der Entwicklung von Psychosen in einigen Fällen), epileptiforme Krämpfe, Euphorie.
Einige Nebenwirkungen (insbesondere solche, die mit einer Natrium- und Wasserretention im Körper verbunden sind) sind bei Verwendung von synthetischen Glucocorticosteroiden (Triamcinolon, Dexamethason usw.) aufgrund ihrer geringeren Mineralocorticoidwirkung weniger ausgeprägt.
Bei längerer Anwendung von Glukokortikosteroiden sollte die Möglichkeit einer Hemmung der Nebennierenrindenfunktion mit Unterdrückung der Hormonbiosynthese in Betracht gezogen werden. Eine Nebennierenatrophie ist nicht ausgeschlossen. Die gleichzeitige Gabe von Corticotropin und Glucocorticosteroiden verhindert eine Atrophie der Nebennieren.
Ein plötzliches Absetzen der Verabreichung von Glucocorticosteroid kann zu einer Verschlimmerung des Prozesses führen. Das Ende der Behandlung sollte durch schrittweise Reduzierung der Dosis erfolgen. Innerhalb von 3 bis 4 Tagen nach Absetzen des Arzneimittels werden kleine Dosen Corticotropin (10 bis 20 Einheiten pro Tag) verschrieben, um die Funktion der Nebennierenrinde zu stimulieren.
Die Häufigkeit und Stärke von Nebenwirkungen, die durch Glukokortikosteroide verursacht werden, kann in unterschiedlichem Maße ausgedrückt werden. Bei der richtigen Dosisauswahl, den notwendigen Vorsichtsmaßnahmen, einer sorgfältigen Überwachung des Behandlungsverlaufs können Nebenwirkungen fehlen.
Im Zusammenhang mit einer möglichen Nebenwirkung sollte die Anwendung von Glukokortikosteroiden nur bei eindeutigen Indikationen und unter strenger ärztlicher Aufsicht erfolgen.
Um die Nebenwirkungen während der Behandlung mit Glukokortikosteroiden zu verringern, sollte eine ausreichende Menge an vollständigem Protein in den Körper eingebracht, der Chlorideintrag verringert und der Kaliumanteil erhöht werden (1, 5 - 2 g pro Tag). Der Blutdruck, die Glukose im Blut, die Blutgerinnung, die Diurese und das Körpergewicht des Patienten müssen ständig überwacht werden.
Gegenanzeigen für die Verwendung von Glukokortikosteroiden fallen hauptsächlich mit Gegenanzeigen für die Verwendung von Corticotropin zusammen (siehe).
Arzneimittel, die Glukokortikosteroide (Salben, Tropfen) enthalten, sollten nicht bei Viruserkrankungen der Augen und der Haut (einschließlich Arzneimitteln unter Zusatz von antibakteriellen Wirkstoffen) angewendet werden, da im Zusammenhang mit der Hemmung von Regenerationsprozessen die Bildung üblicher Geschwüre bis zur Perforation der Hornhaut möglich ist.
Salben, die Kortikosteroide enthalten, sollten nicht für pilzliche und parasitäre Hautläsionen verwendet werden, es sei denn, diesen Salben wurden spezielle Antimykotika oder Antiparasitika zugesetzt (siehe Mycosolon).
Alle Glucocorticosteroid-Präparate werden an einem dunklen Ort mit Vorsicht aufbewahrt (Liste B).