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Beschreibung des Arzneimittels: Nalbuphin (Nalbuphin)

NALBUFIN (Nalbuphine) *. 17- (Cyclobutylmethyl) -4,5a-epoxymorphinan-3,6a,14-triol.

Synonyme: Nubain, Nubain.

Erhältlich in Form von Hydrochlorid.

Aufgrund seiner chemischen Struktur ist Nalbuphin nahe an Morphin, ein charakteristisches Merkmal des Nalbuphinmoleküls (siehe auch die Butorphanolformel) ist jedoch das Vorhandensein eines Methylcyclobutylradikals anstelle einer Methylgruppe (-CH3) am Stickstoffatom.

Pharmakologisch ist Nalbuphin ein Opiatrezeptor-Antagonist-Agonist. Die analgetische Wirkung ist hauptsächlich mit einer agonistischen Wirkung auf c-Rezeptoren verbunden, gleichzeitig ist das Arzneimittel ein Antagonist von m-Rezeptoren und hat daher keine ausgeprägte euphorische Wirkung. Aufgrund der allgemeinen Natur der Wirkung ist Nalbuphin nahe an Pentazocin, hat jedoch eine stärkere analgetische Wirkung mit weniger Nebenwirkungen und einer geringeren Fähigkeit, Toleranz und körperliche Abhängigkeit zu entwickeln.

Bei intramuskulärer Verabreichung ist Nalbuphin in der analgetischen Aktivität Morphin nicht unterlegen und 2, 5 - 3 mal aktiver als Pentazocin. Bei oraler Verabreichung ist Nalbuphin 4 bis 5 Mal weniger aktiv als bei Einführung in die Muskeln.

Die Spitzenkonzentration im Plasma wird 30 min - 1 h nach intramuskulärer Injektion beobachtet; Eliminationshalbwertszeit - 3 - 6 Stunden. Es wird in der Leber metabolisiert; Metaboliten, die mit der Galle im Darm ausgeschieden werden. Mit Urin in kleinen Mengen ausgeschieden.

Nalbuphin wird bei mittelschweren und schweren Schmerzen nach Operationen mit Myokardinfarkt angewendet. Die Möglichkeit der Verwendung von Nalbuphin bei Schmerzen anderen Ursprungs wird untersucht.

Es wird Erwachsenen intravenös oder intramuskulär in einer Menge von 0,15 bis 0,3 mg (0,00015 bis 0,0003 g) pro 1 kg Körpergewicht verabreicht. Falls erforderlich, wiederholen Sie die Injektionen alle 3 bis 4 Stunden. Die maximale Einzeldosis beträgt 0,3 mg / kg, die maximale Tagesdosis 2,4 mg / kg (bei einem Körpergewicht von 70 kg, 20 bzw. 160 mg). Kindern wird eine Rate von 0,1 bis 0,25 mg / kg verabreicht. Die maximale Einzeldosis beträgt 0,25 mg / kg, die maximale Tagesdosis 2 mg / kg.

Nalbuphin ist ein relativ neues Medikament; Sein Umfang und seine möglichen Nebenwirkungen werden weiterhin untersucht. Es wird empfohlen, das Medikament nicht länger als 3 Tage zu verwenden. Die beruhigende Wirkung des Arzneimittels ist relativ ausgeprägt. Die hemmende Wirkung auf die Atmung ist ähnlich wie bei Morphin. Relativ selten werden Kopfschmerzen, vermehrtes Schwitzen, Mundtrockenheit, Übelkeit und Erbrechen beobachtet. Das Medikament hat wenig Einfluss auf die Aktivität des Herz-Kreislauf-Systems, auf die Motilität des Magen-Darm-Trakts.

Bei der Verschreibung von Nalbuphin an Patienten mit Atemdepression, eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion und erhöhtem Hirndruck ist Vorsicht geboten.

Das Medikament passiert die Plazentaschranke und kann bei Neugeborenen Atemdepressionen verursachen, wenn es während der Geburt angewendet wird. Bei der Anwendung des Arzneimittels bei schwangeren Frauen ist Vorsicht geboten.

Bei einer intramuskulären Injektion sind Schmerzen an der Injektionsstelle möglich.