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Calciumkanalblocker (Calciumionen-Antagonisten)

Calciumionen spielen eine wichtige Rolle bei der Regulation des Lebens
Organismus. Sie dringen in Zellen ein und aktivieren die intrazelluläre Bioenergie
genetische Prozesse (Umwandlung von ATP in cAMP, Proteinphosphorylierung
und andere), die die Umsetzung der physiologischen Funktionen dieser Zellen gewährleisten.
Der Transmembrantransport von Calciumionen erfolgt durch
Die Kanäle, die makromolekulare Proteine ​​sind, zerlegen
Peptid-Bioschichten der Zellmembran enthalten und spezifisch enthalten
Stellen (Rezeptoren), die Calciumionen erkennen. Sie nennen sie Kalzium
oder "langsame" Kanäle (im Gegensatz zu "schnellen" Kanälen durch
welche andere Ionen transportierten).
Im Körper wird der Ca B2 + -Fluss durch die Membranen durch eine Reihe von
Genfaktoren (neurogen, Mediatoren - Acetylcholin, Katechol -
Minen, Serotonin, Histamin usw.).
In den späten 60er Jahren dieses Jahrhunderts wurde die Fähigkeit entdeckt
Bestimmte exogene pharmakologische Substanzen hemmen die Passage
Ca B2 + durch die "langsamen" Kanäle. Die ersten derartigen Substanzen waren Derivate
Phenylalkylamin - Prenylamin (Diphryl) und Verapamil, vorgeschlagen
zunächst als Koronardilatationsmittel. Zur Zeit
Eine Reihe von Verbindungen mit ähnlicher Wirkung sind bekannt. Ihre
kombiniert unter dem Gruppennamen "Kalziumkanalblocker"
"langsame" Kanalblocker, "Kalziumeintrittsblocker" usw.
Der Name "Calciumionen-Antagonisten" wird akzeptiert.
Die wichtigsten (typischen) Vertreter dieser Gruppe sind in
Derzeit Medikamente Verapamil, Nifedipin (Phenigidin), Diltiazem.
Entsprechend der chemischen Struktur dieser und verwandter Wirkstoffe
Sie sind in 3 Untergruppen unterteilt: 1) Phenylalkylamine (Verapamil, Gallopamil usw.);
2) Dihydropyridine (Nifedipin, Nicardipin usw.); 3) Benzothiazepine
(Diltiazem usw.).
Antagonisten von Calciumionen sind auch Cinnarizin (siehe),
Flunarizin (siehe) und andere Arzneimittel, jedoch im Zusammenhang mit
wahllose Handlungen sie sind nicht als "typische" Drogen eingestuft
dieser Gruppe.
In den letzten Jahren haben sich Calciumionen-Antagonisten verbreitet
Anwendung in verschiedenen Bereichen der Medizin. Eine breite Palette ihrer Aktionen
aufgrund der Vielzahl physiologischer Calciumionen
prozesse. Calciumionen tragen zu einer erhöhten Kontraktilität des Myokards bei.
die Aktivität des Sinusknotens und der atrioventrikulären Leitung beeinflussen,
Vasokonstriktion und erhöhten Gefäßwiderstand verursachen,
Erhöhen Sie den Ton der Bronchien und Organe des Magen-Darm-Trakts,
Harnleiter und Harnwege; stimulieren die Sekretion von Hormonen Hypo
physische und adrenale Katecholaminfreisetzung sowie Aggregation
Blutplättchen und andere Calciumionen sind an der Isolierung von
Diatoren mit präsynaptischen Nervenenden.
Bei pathologischen Zuständen (Ischämie, Hypoxie usw.) können Ca '+ -Ionen
besonders wenn ihre Konzentration erhöht wird, können sie übertreiben
Prozesse des Zellstoffwechsels erhöhen den Säurebedarf des Gewebes
verschiedene zerstörerische Prozesse sortieren und verursachen. Unter diesen Bedingungen
Calciumionenantagonisten können ein pathogenetisches Pharmakotikum haben
rapeptische Wirkung.
Trotz der Gemeinsamkeit des Haupteigentums (Blockade der "langsamen"
Kanäle), Antagonisten von Ca B2 + unterscheiden sich in der pharmakologischen Wirkung,
aufgrund der Besonderheiten ihrer chemischen Struktur und physikalisch-chemischen
Eigenschaften, die Fähigkeit zur direkten Beeinflussung der intrazellulären
prozesse.
Gegenwärtig werden verschiedene Arten von Kalziumkanälen isoliert.
(L, T, N, P) mit unterschiedlichen biophysikalischen Eigenschaften. Paul-
Sie legen nahe, dass verschiedene Arten von Kanälen diskrete Rezeptoren für enthalten
verschiedene Gruppen von Calciumionen-Antagonisten, mit denen in einem bestimmten
gradbezogene Merkmale ihrer Wirkung auf physiologische Prozesse.
In der allgemeinsten Form zeigen sich Unterschiede in der Wirkung der Hauptantagonisten
Ca B2 + auf das Herz-Kreislauf-System sind stärker ausgeprägt
die Wirkung von Verapamil auf die atrioventrikuläre Überleitung und in geringerem Maße auf
auf die glatten Muskeln von Blutgefäßen; Nifedipin wirkt sich auch stärker auf die Muskeln aus
Gefäße und weniger - auf das Leitungssystem des Herzens; Diltiazem etwa
wirkt sich gleichermaßen auf die Muskeln der Blutgefäße und das Leitungssystem aus; Nitren
Dipin wirkt fast selektiv auf periphere Gefäße und nicht
Erregbarkeit und das Leitungssystem des Herzens.
Darüber hinaus unterscheiden sich Medikamente in dieser Gruppe in anderen
pharmakologische Indikatoren, Pharmakokinetik, Nebenwirkungen.
Also haben die meisten Medikamente eine kurze Halbwertszeit und
Sie müssen 3-4 Mal am Tag eingenommen werden, und für Nitrendipin ist dies
Der Zeitraum beträgt 8 - 12 Stunden und es ist ausreichend, ihn 1 oder 2 Mal einzunehmen
am Tag. Das Medikament Amlodipin wurde mit einer Halbwertszeit von 35-50 Stunden erzeugt.
Von den Nebenwirkungen der Einnahme von Verapamil wird häufig Verstopfung beobachtet
(Statistiken zufolge mehr als 40% der Patienten); bei der Aufnahme
Nifedipin - Spülung, Gesichtsrötung (bis zu 30% der Patienten),
Kopfschmerzen (bis zu 80%); Diese Effekte ähneln den Nebenwirkungen.
beobachtet bei der Einnahme von Nitroglycerin (siehe). Obwohl Daten zu Terato-
Es gibt keine Genwirkung von Ca B2 + -Antagonisten, diese Medikamente (wie andere auch)
relativ neue Medikamente) sollten nicht verschrieben werden
Gürtel und beim Stillen.
Die Hauptanwendung von Calciumionen-Antagonisten sind wie
kardiovaskuläre Mittel. Vasodilatation verursachen und abnehmen
peripheren Gefäßwiderstand, sie senken den Blutdruck, verbessern
koronare Durchblutung, haben eine antianginöse Wirkung. Drogen
die Erregbarkeit und Leitung des Herzens beeinflussen, werden in verwendet
als Antiarrhythmika. Sie sind einem speziellen (IV) zugeordnet
eine Gruppe von Antiarrhythmika (siehe Antiarrhythmika).
Wichtige Eigenschaften von Calciumionen-Antagonisten sind ihre Antiaggregation
die Fähigkeit, die Thrombozytenaggregation zu verringern,
zu ihrer Disaggregation beitragen; sie erhöhen die Elastizität
Belastung) der roten Blutkörperchen, Blutviskosität verringern. Es gibt Hinweise auf
hypolipidämische und antisklerotische Wirkungen dieser Arzneimittel.
Mit der Anhäufung neuer Daten zur Rolle von Calciumionen in der Pathologie
Prozesse und die Bildung neuer Ca B2 + -Antagonisten werden spezifiziert und
Indikationen für ihre Verwendung nehmen zu. Es gibt Hinweise auf eine positive
Wirkung von Kalziumantagonisten bei Bronchialkrämpfen (Berichten zufolge
die stoppende Wirkung für Bronchialkrämpfe dieser Medikamente (Nifedipin, Verapamil)
nicht haben, aber sie können als unterstützend verwendet werden
Therapie, insbesondere bei Patienten mit Asthma bronchiale, kombiniert mit Erkrankungen der Herzkranzgefäße. Sie sind
auch bei Patienten mit erhöhtem Bronchokonstriktor-
Nostrum - mit Erkältung, Bronchospasmus nach dem Laden usw.) und Verletzungen
zerebrale Durchblutung. Relativ selektive Medikamente treten auf
zerebrovaskuläre Wirkung (Nimodipin) (siehe Verbesserungsmittel)
zerebrale Durchblutung.). Die Wirksamkeit von Verapamil, Nifedi-
Stift, Nimodipin mit Migräne. Die Möglichkeit der Verwendung von
Parathas dieser Gruppe für Epilepsie, Dyskinesien bei Patienten mit Schizophrenie und
andere Erkrankungen des Zentralnervensystems.
Vor kurzem wurde eine Reihe neuer Calciumionen-Antagonisten entwickelt.
(Nisoldipin, Amlodipin, Felodipin usw.).