Calciumkanalblocker (Calciumantagonisten Ionen)

Calciumionen spielen eine wichtige Rolle in der Regulation der Vitalfunktionen
Organismus. Eindringen in die Zelle, sie aktivieren intrazelluläre bioener-
-Energie Verfahren (Umwandlung von ATP zu cAMP-Protein-Phosphorylierung
et al.), die Umsetzung der physiologischen Funktionen dieser Zellen gewährleisten.
Der Transmembrantransport von Calciumionen erfolgt durch spe-
zielle Kanäle, die hochmolekularen Proteine ​​sind rassekayu-
Geeignete Peptid biosloi Zellmembran und enthält spezifische
Stellen (Rezeptoren), die Calciumionen zu erkennen. Rufen Sie sie Kalzium
oder "langsam" Kanäle (wie auf die "schnelle" Kanal gegenüber, durch
andere Ionen transportiert werden).
Im Körper ist die Strömung von Ca + B2 durch die Membran durch eine Reihe von endo- geregelt
genetische Faktoren (neurogene, Vermittler - Acetylcholin katehola-
Mine, Serotonin, Histamin, etc.).
In den späten 60-er Jahren dieses Jahrhunderts wurde entdeckt Fähigkeit
Einige von exogenen Pharmaka zu hemmen den Durchgang von
Ca B2 + durch "langsame" Kanäle. Die erste dieser Stoffe Derivate
fenilalkilamina - Prenylamin (gebeugt) und Verapamil vorgeschlagen
zunächst als koronare Dilatatoren Mittel. zur Zeit
Während eine Anzahl von bekannten Verbindungen mit ähnlicher Wirkung. ihre
unter einem Gruppennamen von "Calcium-Kanal-Blocker" wurden kombiniert
"Blockers" langsam "Kanäle", "Calcium-Eintrag Blocker" und andere.
Angenommen Name "Uantagonisty Calciumionen."
Die wichtigsten (typisch), sind die Vertreter dieser Gruppe in
Derzeit Drogen Verapamil, Nifedipin (fenigidin), Diltiazem.
In Übereinstimmung mit der chemischen Struktur dieser und verwandten Arzneimitteln
sind in drei Gruppen unterteilt: 1) Phenylalkylamine (Verapamil, Gallopamil etc).
2) Dihydropyridine (Nifedipin, Nicardipin, etc.) .; 3) die Benzothiazepine
(Diltiazem et al.).
Durch Antagonisten von Calciumionen umfassen Cinnarizin auch (cm.)
Flunarizin (cm.) und andere Medikamente, aber durch
Unterschiedslos wirken können, sind sie nicht als "typische" Drogen betrachtet
diese Gruppe.
In den letzten Jahren sind Calciumionen-Antagonisten weithin
Anwendung in verschiedenen Bereichen der Medizin. Eine breite Palette von Aktionen
Es ist aufgrund der Vielfalt von Calciumionen physiologischen geregelt
Prozesse. Calcium-Ionen haben zur Steigerung der Kontraktilität beigetragen,
beeinflussen die Aktivität des Sinusknotens und der atrioventrikulären Leitung,
verursachen Vasokonstriktion und erhöhen Gefäßwiderstand, die Fähigkeit,
existieren, um den Ton der Bronchien und den Magen-Darm-Trakt zu erhöhen,
Harnleiter und Harnwege; die Sekretion von Hormonen zu stimulieren Hypo-
Fiza und Freisetzung von Katecholaminen durch die Nebennieren, sowie Aggregation
Thrombozyten al. Calcium-Ionen werden bei der Zuteilung neyrome- beteiligt
Vermittler der präsynaptischen Nervenenden.
In pathologischen Zuständen (Ischämie, Hypoxie, etc.) Ionen Ca '+
vor allem mit ihrer erhöhten Konzentration übermäßig stärken kann
die Prozesse des Zellstoffwechsels, was die Notwendigkeit für Sauerstoff in den Geweben erhöhen
Geschlecht und verschiedene destruktive Prozesse verursachen. Unter diesen Bedingungen
Ionen von Calcium-Antagonisten haben eine pathogenetische Pharmakotherapie kann
therapeutisch Wirkung.
Trotz der Gemeinsamkeit der grundlegenden Eigenschaften (Block "langsam"
Kanäle) Ca-Antagonisten B2 + in pharmakologischen Wirkung variieren,
aufgrund der Besonderheiten ihrer chemischen Struktur und physikalisch-chemischen
Eigenschaften, die Fähigkeit, direkt die intrazelluläre zu beeinflussen
Prozesse.
Ordnen Sie nun verschiedene Typen von Calciumkanälen
(L, T, N, P) verschiedene biophysikalische Eigenschaften aufweisen. Pola-
gayut, dass verschiedene Arten von Kanälen enthalten diskrete Rezeptoren
verschiedene Gruppen von Antagonisten von Calciumionen, mit denen ein bestimmter
Umfang bezogene Merkmale ihrer Auswirkungen auf die physiologischen Prozesse.
In der häufigsten Form von Unterschieden in der Wirkung der Haupt-Antagonisten
Ca, ausgedrückt als B2 + stärker auf das kardiovaskuläre System
Verapamil Wirkung auf die atrioventrikuläre Überleitung und zu einem geringeren -
auf der glatten Gefäßmuskulatur; Nifedipin wirkt sich mehr auf die Muskeln
Schiffe und kleiner - auf dem Leitungssystem des Herzens; Diltiazem über
Ebenso wirkt sich Gefäßmuskel und leitenden System; nitren-
Dipin fast wirkt selektiv peripheren Gefäße und wirkt sich nicht auf
Erregbarkeit und Leitungssystem des Herzens.
Außerdem Drogen in dieser Gruppe in anderen variieren
pharmakologische Parameter, Pharmakokinetik Nebenwirkungen.
Da die meisten Medikamente haben eine kurze Halbwertszeit, und
sie haben 3 aufzunehmen - 4 mal pro Tag, und an diesem Nitrendipin
Zeitraum von 8 bis 12 Stunden und es ist ausreichend, 1 oder 2 mal aufzunehmen
am Tag. Erstellt mit dem Medikament Amlodipin Halbwertszeit von 35 - 50 Stunden.
Von den Nebenwirkungen während der Einnahme von Verapamil haben oft Verstopfung
(Laut Statistik mehr als 40% der Patienten); beim Empfang
Nifedipin - Spülung, Rötung des Gesichts (DA% der Patienten)
Kopfschmerzen (80%); Diese Effekte sind ähnlich zu den Nebenwirkungen
Nitroglyzerin beobachtet bei der Einnahme von (cm.). Obwohl die Daten auf terato-
Genwirkung Antagonisten Ca + B2 nicht vorhanden ist, diese Medikamente (und andere
relativ neue Medikamente) nicht Be- verabreicht werden
Gürtel und während der Stillzeit.
Die Hauptanwendung von Calcium-Antagonisten haben als
Herz-Kreislaufmittel. Verursachung Vasodilatation und die Verringerung der
peripheren Gefäßwiderstand, sie senken den Blutdruck, verbessern
koronaren Blutflusses, mit Anti-Angina-pectoris-Aktion. Formulierungen
kardiale Erregungsleitung und Erregbarkeit finden Verwendung beeinflussen in
als Antiarrhythmika. Sie wurden in einem speziellen (IV) isoliert
Antiarrhythmika Gruppe (Siehe. Antiarrhythmika.).
Wichtige Eigenschaften von Calciumantagonisten sind ihre antiagre-
NAVIGATION Wirkung, die Fähigkeit, die Blutplättchenaggregation zu reduzieren,
Förderung ihrer Disaggregierung; sie die Elastizität erhöhen (Verformbarkeit
nungsmäßigkeit) der roten Blutkörperchen, reduzieren die Viskosität des Blutes. Es gibt Hinweise,
lipidsenkenden und anti-sklerotische Wirkung dieser Medikamente.
Mit der Akkumulation von neuen Daten über die Rolle von Kalziumionen in der Pathologie
logische Prozesse und die Schaffung neuer Antagonisten von Ca B2 + und verfeinert
expandierende Indikationen für deren Verwendung. Es gibt eine positive Daten
die Wirkung von Calcium-Antagonisten in bronhiolospazme (Nach Berichten,
Schröpfen Aktion in bronhiolospazmah dieser Medikamente (Nifedipin, Verapamil)
Sie haben nicht, aber sie können zu unterstützen als Mittel verwendet werden,
Therapie, besonders bei Patienten mit Asthma bronchiale, mit koronarer Herzkrankheit in Verbindung. sie
Es ist auch bei Patienten mit einem erhöhten Reaktivität Bronchokonstriktor gezeigt
von - bei Kälte, post-exercise bronhiolospazme etc.) und Verletzungen.
zerebrale Zirkulation. Es gibt Medikamente, mit einem relativ selektiv
zerebrovaskuläre Aktion (Nimodipin) (Siehe. Mittel zur Verbesserung der
Hirndurchblutung.). Die Wirksamkeit von Verapamil, Nifedipin
Stift, Nimodipin Migräne. Die Möglichkeit der Verwendung von Pre-
Präparate dieser Gruppe bei Epilepsie, Dyskinesie bei Patienten mit Schizophrenie und
andere Erkrankungen des zentralen Nervensystems.
In den letzten Jahren eine Reihe neuer Antagonisten von Calciumionen
(Nisoldipin, Amlodipin, Felodipin, etc.).